Chloramphenicol: instruksi dan aplikasi

Uraian per 11 Juni 2015

Nama latin: Chloramphenicolum
Kode ATX: D06AX02, D06AX52, D10AF03, G01AA05, J01BA01
Formula kimia: C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅
Kode CAS: 56-75-7

Nama kimia

Sifat kimia

Kloramfenikol adalah perwakilan yang paling menonjol dari kelompok antibiotik amphenicol. Sifat antibakteri paling menonjol pada isomer kidal.

Zat ini adalah kristal pahit tanpa warna atau bau. Alat ini kurang larut dalam air, larut dalam piridin, propilen glikol, etanol, etilen glikol. Ini digunakan sebagai antibiotik spektrum luas dalam peternakan, kedokteran, dan kedokteran hewan. Bentuk rasemik dari obat ini disebut syntomycin. Nama dagang untuk chloramphenicol adalah Levomycetin.

Substansi ini pertama kali disintesis dalam 40 tahun abad ke-20 dari Streptomyces venezuelae. Sekarang antibiotik diproduksi oleh sintesis 10 langkah dari styrene. Ini cukup efektif, tetapi beracun dan sering menyebabkan reaksi samping. Sediaan yang mengandung bahan ini diproduksi dalam bentuk salep, p-ra untuk pemberian intravena dan intramuskuler, larutan alkohol, kapsul atau tablet.

Tindakan farmakologis

Antibakteri, bakteriostatik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Mekanisme kerja zat ini didasarkan pada kemampuannya untuk mengganggu proses sintesis protein mikroorganisme dengan menghambat enzim dioxo-peptidyl transferase. Kloramfenikol memiliki efek bakteriostatik, aktif dalam staphylococcus, streptococcus, dan bakteri gram negatif (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigellap, Aig. virus besar. Ciri khas dari antibiotik adalah bahwa ia bekerja pada strain yang resisten terhadap penisilin, sulfonamid, dan streptomisin. Toleransi terhadap obat berkembang perlahan.

Setelah konsumsi cepat diserap melalui saluran pencernaan, mencapai konsentrasi maksimum dalam 2-3 jam, ketersediaan hayati dana hingga 90%. Sekitar setengah dari zat terikat pada protein plasma.

Kloramfenikol mengalami reaksi metabolisme di hati. Dalam 1,5-3 jam lek. obatnya dihilangkan melalui ginjal, dengan feses dan empedu. Zat ini juga mengalami hidrolisis di usus, membentuk metabolit tidak aktif.

Ketika digunakan secara topikal atau di kantung konjungtiva, agen memiliki tingkat penyerapan sistemik yang rendah.

Namun, antibiotik menciptakan konsentrasi yang cukup dalam kelembaban mata atau pada permukaan kulit untuk memiliki efek bakteriostatik.

Indikasi untuk digunakan

Dalam bentuk tablet dan kapsul, zat ini digunakan untuk mengobati demam tifoid, salmonellosis dalam bentuk umum, demam paratifoid, brucellosis, berbagai rickettsiosis, tularemia, abses otak, disentri, infeksi meningokokus.

Alat ini digunakan untuk trachoma, klamidia, ehrlichiosis, infeksi luka bernanah, peritonitis, berbagai infeksi saluran kemih dan saluran empedu, limfogranuloma inguinalis, yersiniosis.

Untuk penggunaan luar, obat ini diresepkan untuk penyakit kulit menular: luka bakar, luka, borok trofik, furunkel, luka baring, untuk pengobatan retak puting pada ibu menyusui.

Obat ini ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva untuk pengobatan infeksi bakteri pada mata, keratitis, konjungtivitis, blepharitis, scleritis, episcleritis, keratoconjunctivitis.

Kontraindikasi

Obat yang mengandung zat ini tidak bisa diresepkan:

untuk penyakit darah;
anak-anak di bawah usia satu bulan;
pasien dengan penyakit hati dan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
dengan psoriasis, lesi kulit jamur dan eksim;
wanita hamil dan menyusui;
dengan alergi terhadap kloramfenikol atau antibiotik lain dari kelompok ini.

Perawatan khusus harus diambil jika terjadi penyakit jantung dan pembuluh darah yang rentan terhadap alergi.

Efek samping

Minum obat dapat menyebabkan:

trombositopenia, agranulositosis, leukopenia, anemia aplastik;
neuritis, sakit kepala, delirium, berbagai halusinasi, depresi, kebingungan;
iritasi lokal dan gatal-gatal;
urtikaria, angioedema, ruam kulit;
mual, diare, peningkatan perut kembung, muntah, iritasi mukosa mulut, gangguan pencernaan;
reticulocytopenia, hipohemoglobinemia;
gangguan persepsi rasa, ketajaman visual dan pendengaran berkurang;
dysbacteriosis;
dermatitis, infeksi jamur.

Anak kecil di bawah usia 12 bulan dapat mengalami kolaps kardiovaskular.

Petunjuk penggunaan chloramphenicol (metode dan dosis)

Alat ini digunakan secara intravena, intramuskular, oral, topikal, konjungtiva.

Skema pengobatan dan lamanya tergantung pada penyakit dan bentuk sediaan, ditentukan secara individual oleh dokter yang hadir.

Petunjuk penggunaan chloramphenicol

Tablet diminum 30 menit sebelum makan atau satu jam sesudahnya.

Untuk pemberian intramuskuler, intravena dan oral, orang dewasa diresepkan 2 gram zat aktif per hari, dibagi menjadi 3-4 dosis 250-500 mg. Dosis harian maksimum - 4 gram dapat diresepkan oleh dokter yang hadir. Perlu untuk memantau fungsi darah dan ginjal.

pada usia 3 tahun, tunjuk 10-15 mg per kg berat badan;
pada usia 3 hingga 8 tahun, 15-20 mg per kg berat badan;
anak di atas 8 tahun - 20-30 mg per kg.

Banyaknya penerimaan sama dengan orang dewasa.

Durasi perawatan antibiotik biasanya dari satu minggu hingga 10 hari. Maksimal - 14 hari.

Ketika dioleskan, larutan Chloramphenicol 5% atau 10% dioleskan ke daerah yang terkena dengan kain kasa beberapa kali sehari. Obat ini dapat diaplikasikan dengan pembalut oklusif, di mana pembalut dilakukan setiap 3-4 hari (tahan tidak lebih dari lima hari) sampai luka mulai mengencang dan bersih.

Zat konjungtiva digunakan dalam bentuk 1% atau 0,25% p-s, dalam kombinasi dengan obat lain.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, sindrom kardiovaskular paling mungkin terjadi, terutama pada bayi baru lahir.

Gejala: penurunan suhu tubuh, pernapasan bingung, gagal jantung, kurangnya respons terhadap rangsangan eksternal. Probabilitas kematian pada anak-anak mencapai 40%.

Sebagai pengobatan, hemosorpsi ditentukan dan menghilangkan gejala yang tidak diinginkan.

Interaksi

Penggunaan obat-obatan dengan klindamisin, erythromycin, lincomycin meningkatkan efektivitas kedua obat.

Ketika kloramfenikol dikombinasikan dengan agen hipoglikemik, aksi yang terakhir meningkat, konsentrasi obat hipoglikemik dalam darah meningkat karena perlambatan metabolisme mereka dalam jaringan hati.

Obat kombinasi, yang menghambat aktivitas sumsum tulang, dan antibiotik ini menyebabkan peningkatan aksi obat yang mempengaruhi sumsum tulang.

Obat ini mengurangi efektivitas antibiotik sejumlah penisilin.

Kombinasi obat dengan fenobarbital, warfarin, dan fenitoin menyebabkan perlambatan metabolisme kedua obat dan peningkatan waktu mereka dikeluarkan dari tubuh.

Ketentuan penjualan

Kondisi penyimpanan

Tergantung pada bentuk sediaan obat, kondisi penyimpanan yang berbeda diperlukan. Sebagai aturan, alat ini disimpan di tempat yang kering, dingin, tidak dapat diakses untuk anak kecil.

Umur simpan

Larutan alkohol disimpan selama 1 tahun.

2 tahun - tetes mata dan semprotan untuk penggunaan topikal.

5 tahun - pil dan kapsul.

Instruksi khusus

Ketika merawat pasien yang sebelumnya menjalani terapi radiasi atau program sitostatika, hati-hati harus dilakukan.

Untuk anak-anak

Saat menggunakan zat ini dalam praktik pediatrik, perawatan juga harus diperhatikan. Obat ini diresepkan untuk anak-anak dari satu bulan, rejimen dosis - sesuai dengan rekomendasi yang dijelaskan di atas.

Jika masa pengobatan lebih dari satu minggu, maka disarankan untuk secara sistematis memantau gambaran darah perifer.

Baru lahir

Lebih baik tidak meresepkan alat untuk bayi baru lahir dan bayi prematur.

Dengan alkohol

Zat ini tidak dianjurkan untuk dikombinasikan dengan alkohol. Hal ini dapat menyebabkan berkembangnya reaksi seperti disulfiram (takikardia, kemerahan pada kulit, muntah, mual, batuk, kram).

Dengan antibiotik

Persiapan berbasis kloramfenikol mengurangi efektivitas erythromycin, lincomycin, clindamycin, penicillin dan turunannya.

Selama kehamilan dan menyusui

Obat tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui.

Persiapan yang mengandung (Analog Chloramphenicol)

Sinonim dari Chloramphenicol: Levovinisol, Levomitsetin, Levomycetin Sodium Succinate, Larutan Alkohol dari Levomycetin, Levomycetin-AKOS, Sodium Chloramphenicol Sodium, succinate succinate, succinicetin-LekT, Levomitsetin Aktibitin sodium succinate, succinate lycom

Ada juga analog produk yang mengandung bahan aktif tambahan: Levomekol, Levomethyl (Dioxomethyl tetrahydropyrimidine + Chloramphenicol); Levocin (Dioxomethyl tetrahydropyrimidine + Sulfadimethoxine + Trimecain + Chloramphenicol).

Ulasan

Meskipun ada kemungkinan reaksi merugikan yang lebih besar dan toksisitas preparat yang mengandung komponen ini, ia sering digunakan. Banyak orang menyukai biaya dana yang rendah dan berbagai bentuk sediaan. Antibiotik paling sering digunakan secara topikal untuk menghilangkan ruam kulit dan jerawat. Secara umum, obat ini memiliki reputasi baik.

Harga Chloramphenicol, di mana untuk membeli

Biaya tablet Levomycetin, 500 mg adalah sekitar 30 rubel untuk 10 buah.

Harga larutan alkohol kloramfenikol untuk penggunaan eksternal, 3% - sekitar 65 rubel per botol, dengan kapasitas 25 ml.

http://medside.ru/hloramfenikol

CHLORAMPHENICOL (CHLORAMPHENICOL)

Pencegahan dan pengobatan infeksi mata:

Untuk pemberian oral: penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap kloramfenikol, termasuk: demam tifoid, demam paratifoid, disentri, brucellosis, tularemia, batuk rejan, tipus, dan rickettsiosis lainnya; trachoma, pneumonia, meningitis, sepsis, osteomielitis.

Untuk pemakaian luar: lesi kulit purulen, bisul, bisul trofik yang tidak dapat disembuhkan, luka bakar derajat II dan III, retakan puting pada wanita menyusui.