Tablet, dilapisi film kuning, bulat, bikonveks; dalam penampang, intinya putih atau hampir putih.
Eksipien: laktosa monohidrat - 115 mg, mikrokristalin selulosa - 40 mg, natrium croscarmellose - 11,2 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul rendah) - 9 mg, silikon dioksida koloid - 2 mg, magnesium stearat - 2,8 mg.
Komposisi kulit film: (hypromellose - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, titanium dioksida - 0,826 mg, macrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0,72 mg, oksida kuning besi (oksida besi) - 0,054 mg) atau (campuran kering untuk lapisan film, mengandung hypromellose (60%), talk (20%), titanium dioksida (10,33%), macrogol 4000 (polietilen glikol 4000) (9%), oksida kuning besi (oksida besi) (0,67%)) - 8 mg.
15 pcs. - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (2) - paket kardus.
30 buah - Paket sel berkontur (aluminium / PVC) (1) - paket kardus.
Losartan adalah antagonis spesifik reseptor angiotensin II (tipe AT1) untuk pemberian oral. Angiotensin II berikatan secara selektif dengan reseptor AT1 yang ditemukan di banyak jaringan (pada jaringan otot polos pembuluh darah, kelenjar adrenal, ginjal, dan jantung) dan melakukan beberapa fungsi biologis penting, termasuk pelepasan vasokonstriksi dan pelepasan aldosteron. Angiotensin II juga merangsang pertumbuhan sel otot polos.
Losartan dan metabolitnya yang aktif secara farmakologis (E 3174), baik in vitro dan in vivo, memblokir semua efek fisiologis angiotensin II, terlepas dari sumber atau rute sintesis. Losartan secara selektif berikatan dengan reseptor AT1: ia tidak mengikat atau memblokir reseptor hormon lain dan saluran ion, yang memainkan peran penting dalam mengatur fungsi sistem kardiovaskular. Selain itu, losartan tidak menghambat angiotensin-converting enzyme (ACE), yang berkontribusi terhadap degradasi bradikinin, oleh karena itu, efek samping yang secara tidak langsung terkait dengan bradikinin (misalnya, angioedema) terjadi sangat jarang.
Ketika menggunakan losartan, tidak adanya pengaruh umpan balik negatif pada sekresi renin menyebabkan peningkatan aktivitas renin plasma. Peningkatan aktivitas renin menyebabkan peningkatan konsentrasi angiotensin II plasma. Namun, aktivitas antihipertensi dan penurunan konsentrasi aldosteron dalam plasma darah bertahan, menunjukkan blokade efektif dari reseptor angiotensin II. Setelah penghentian losartan, aktivitas renin plasma plasma dan konsentrasi angiotensin II menurun dalam 3 hari ke nilai awal yang diamati sebelum dimulainya pemberian obat.
Losartan dan metabolit aktifnya memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor angiotensin II (tipe AT1).
Konsentrasi losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah, serta efek antihipertensi losartan meningkat dengan meningkatnya dosis obat.
Efek antihipertensi maksimum berkembang 3-6 minggu setelah memulai obat.
Pada pasien dengan hipertensi arteri, proteinuria (lebih dari 2 g per hari), tanpa diabetes mellitus, penggunaan obat ini secara andal mengurangi proteinuria, ekskresi albumin dan immunoglobulin G (IgG).
Pada wanita pascamenopause dengan hipertensi arteri, yang menggunakan losartan dengan dosis 50 mg / hari selama 4 minggu, tidak ada efek terapi pada tingkat prostaglandin ginjal dan sistemik yang terdeteksi.
Losartan tidak memiliki efek pada refleks vegetatif dan tidak memiliki efek tahan lama pada tingkat norepinefrin dalam plasma darah.
Pada pasien dengan hipertensi arteri, losartan dengan dosis hingga 150 mg per hari tidak menyebabkan perubahan klinis yang signifikan dalam konsentrasi trigliserida, kolesterol total dan kolesterol lipoprotein densitas tinggi. Dalam dosis yang sama, losartan tidak mempengaruhi konsentrasi glukosa darah puasa. Losartan menyebabkan penurunan konsentrasi serum asam urat (biasanya kurang dari 0,4 mg / dL), yang dipertahankan selama terapi jangka panjang. Dalam uji klinis terkontrol yang melibatkan pasien dengan hipertensi arteri, tidak ada kasus penghentian penggunaan obat karena peningkatan kreatinin serum atau kalium.
Ketika dicerna, losartan diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati sistemik losartan adalah sekitar 33%, asupan makanan tidak memengaruhi ketersediaan hayati losartan. Konsentrasi maksimum losartan maksimum dan metabolit aktifnya dicapai setelah 1 jam dan 3-4 jam, masing-masing.
Losartan dan metabolit aktifnya dikaitkan dengan protein plasma (terutama albumin) lebih dari 99%. Volume distribusi losartan adalah 34 liter. Losartan praktis tidak menembus sawar darah-otak.
Losartan tunduk pada efek "jalur primer" melalui hati, dimetabolisme dengan partisipasi sitokrom P450 isoenzim CYP2C9. Sekitar 14% dari dosis losartan, diberikan secara intravena atau oral, dikonversi menjadi metabolit aktifnya (EXP3174) dengan kelompok karboksil. Metabolit yang tidak aktif secara biologis juga terbentuk: dua rantai utama (sebagai hasil dari rantai butil samping terhidrolisis) dan kurang signifikan - N-2-tetrazol-glukuronida.
Klirens losartan dan metabolit aktif plasma masing-masing adalah 600 ml / menit dan 50 ml / menit. Klirens ginjal losartan dan metabolit aktifnya masing-masing adalah sekitar 74 ml / menit dan 26 ml / menit. Ketika losartan diambil secara oral, sekitar 4% dari dosis diekskresikan tidak berubah oleh ginjal dan, dalam 6% dari dosis, diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit aktif. Losartan dan metabolit aktifnya memiliki farmakokinetik linier ketika tertelan losartan dalam dosis hingga 200 mg. Setelah pemberian oral, konsentrasi plasma losartan dan metabolit aktifnya menurun secara polieksponensial dengan T akhir1/2 masing-masing sekitar 2 dan 6-9 jam.
Eliminasi losartan dan metabolitnya terjadi pada empedu dan ginjal. Setelah konsumsi losartan, berlabel 14 C, sekitar 35% dari label radioaktif terdeteksi dalam urin dan 58% dalam tinja.
Farmakokinetik pada Kelompok Pasien Khusus
Konsentrasi losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pasien pria lansia dengan hipertensi arteri tidak berbeda secara signifikan dari indikator ini pada pasien pria yang lebih muda dengan hipertensi arteri.
Konsentrasi losartan plasma 2 kali lebih tinggi pada wanita dengan hipertensi arteri dibandingkan dengan pria dengan hipertensi arteri. Konsentrasi metabolit aktif pada pria dan wanita tidak berbeda. Perbedaan farmakokinetik yang jelas ini tidak memiliki signifikansi klinis.
Ketika losartan diambil secara oral, pasien dengan sirosis genesis alkoholik keparahan losartan ringan dan sedang dan metabolit aktifnya dalam plasma darah adalah 5 dan 1,7 kali (masing-masing) lebih tinggi daripada pada sukarelawan laki-laki muda yang sehat.
Konsentrasi plasma losartan pada pasien dengan bersihan kreatinin di atas 10 ml / menit tidak berbeda dengan konsentrasi pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Pada pasien yang membutuhkan hemodialisis, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) kira-kira 2 kali lebih besar daripada pasien dengan fungsi ginjal normal. Konsentrasi plasma dari metabolit aktif tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien dengan hemodialisis. Losartan dan metabolit aktifnya tidak dikeluarkan dari aliran darah dengan hemodialisis.
- mengurangi risiko morbiditas dan mortalitas kardiovaskular terkait pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri, dimanifestasikan oleh penurunan insidensi kumulatif mortalitas kardiovaskular, kejadian stroke dan infark miokard;
- perlindungan ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria - memperlambat perkembangan gagal ginjal, dimanifestasikan oleh penurunan frekuensi hiperkreatininemia, insidensi gagal ginjal kronis tahap akhir (CRF) yang memerlukan hemodialisis atau transplantasi ginjal, angka kematian, dan penurunan proteinuria;
- Gagal jantung kronis dengan kegagalan pengobatan dengan inhibitor ACE.
- Penderita yang hipersensitif terhadap komponen obat apa pun;
- kehamilan dan menyusui;
- usia hingga 18 tahun;
- Intoleransi laktosa, defisiensi laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- gagal hati berat (tidak ada pengalaman penggunaan);
- penggunaan simultan dengan aliskiren pada pasien dengan diabetes mellitus dan / atau dengan gangguan fungsi ginjal (laju filtrasi glomerulus kurang dari 60 ml / menit).
Dengan hati-hati: gagal hati (kurang dari 9 poin untuk Child-Pugh), hipotensi, penurunan volume darah (BCC), gangguan air dan keseimbangan elektrolit, hiperkalemia, stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal tunggal, gagal ginjal, kondisi pasca transplantasi stenosis ginjal, aorta dan mitral, kardiomiopati hipertrofik obstruktif, riwayat angioedema, gagal jantung berat (kelas fungsional IVHA klasifikasi IV), iskemia penyakit jantung Eskaya, gagal jantung, aritmia yang mengancam jiwa, penyakit serebrovaskular, aldosteronisme primer, insufisiensi jantung dengan insufisiensi ginjal berat bersamaan.
Di dalam, terlepas dari makanannya.
Obat ini dapat diminum baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya.
Dosis awal dan perawatan standar untuk sebagian besar pasien adalah 50 mg 1 kali per hari. Efek antihipertensi maksimum dicapai setelah 3-6 minggu dari awal terapi.
Pada beberapa pasien, untuk mencapai efek yang lebih besar, dosis dapat ditingkatkan hingga dosis harian maksimum 100 mg sekali sehari.
Pada pasien dengan berkurangnya volume darah yang bersirkulasi (misalnya, ketika mengambil diuretik dalam dosis besar), dosis awal obat harus dikurangi menjadi 25 mg 1 kali per hari (lihat bagian "Instruksi Khusus").
Tidak perlu memilih dosis awal pada pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal, termasuk pasien dengan dialisis.
Pasien dengan gagal hati (kurang dari 9 poin pada skala Child-Pugh) disarankan untuk meresepkan obat dengan dosis awal yang lebih rendah 25 mg 1 kali per hari selama prosedur hemodialisis, serta pasien yang berusia di atas 75 tahun.
Mengurangi risiko morbiditas dan mortalitas kardiovaskular terkait pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri
Dosis awal standar obat ini adalah 50 mg 1 kali per hari. Di masa depan, dianjurkan untuk menambahkan hidroklorotiazid atau meningkatkan dosis Losartan menjadi 100 mg (dengan mempertimbangkan tingkat pengurangan tekanan darah (BP)) dalam satu atau dua dosis.
Perlindungan ginjal pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan proteinuria.
Dosis awal standar obat ini adalah 50 mg 1 kali per hari. Di masa depan, dianjurkan untuk meningkatkan dosis Losartan menjadi 100 mg 1 kali per hari, dengan mempertimbangkan tingkat pengurangan tekanan darah. Losartan dapat diresepkan bersama dengan obat antihipertensi lainnya (diuretik, penghambat saluran kalsium lambat, adrenoblocker alfa dan beta, obat anti-hipertensi sentral), insulin dan obat hipoglikemik lainnya (turunan sulfonylurea, glutazon dan inhibitor glukosidase).
Gagal jantung kronis
Dosis awal obat adalah 12,5 mg 1 kali per hari. Sebagai aturan, dosis dititrasi dengan interval mingguan (yaitu, 12,5 mg 1 kali per hari, 25 mg 1 kali per hari, 50 mg 1 kali per hari) dengan dosis pemeliharaan biasa 50 mg 1 kali per hari tergantung pada toleransi individu.
Dalam kebanyakan kasus, losartan dapat ditoleransi dengan baik, efek samping lemah dan sementara, dan tidak memerlukan penghentian obat.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Uraian per 31 Desember 2014
Komposisi obat ini adalah bahan aktif - losartan kalium dalam jumlah 25 mg / 50 mg / 100 mg, tergantung pada bentuk pelepasan obat.
Sebagai zat tambahan digunakan:
Shell meliputi:
Losartan adalah antagonis selektif dan kompetitif dari reseptor subtipe AT1 di berbagai jaringan, termasuk otak, korteks adrenal, hati, ginjal, jantung, dan otot polos pembuluh darah, mengurangi efek angiotensin II.
Pengenalan zat aktif obat menyebabkan penurunan resistansi perifer total (afterload) dan kembalinya vena jantung (preload). Semua efek fisiologis angiotensin II, termasuk stimulasi pelepasan aldosteron, dihambat oleh aksi Losartan. Pengurangan tekanan darah terjadi terlepas dari keadaan sistem renin-angiotensin. Sebagai hasil dari penggunaan obat ini, aktivitas renin plasma meningkat karena penghilangan angiotensin II.
Efek obat ini dikonfirmasi dalam studi Life (Intervensi Losartan Untuk Pengurangan Endpoint dalam Studi Hipertensi), yang dihadiri oleh 9193 orang yang menderita hipertensi arteri esensial. Usia subjek adalah 55-80 tahun dengan tekanan darah 160-200 mm Hg. Setelah menerima Losartan, indikator ini menurun 13%, dan tingkat kematian di antara pasien tersebut menurun 25%.
Obat ini memiliki efek hipotensi segera setelah pemberian oral pertama. Efek obat ini tercermin dalam penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik, yang dicapai paling banyak 6 jam setelah pemberian. Setelah sehari, efek obat berkurang. Efek hipotensi yang stabil diamati setelah 3-6 minggu penggunaan Losartan.
Pada orang yang menderita hipertensi arteri, obat ini mengurangi ekskresi proteinuria, albumin, dan imunoglobulin G. Selain itu, zat aktif ini membantu menstabilkan kandungan urea dalam plasma darah tanpa memengaruhi kadar norepinefrin dalam plasma.
Losartan ditandai dengan penyerapan yang sangat baik dari saluran pencernaan. Penting adalah kemampuan zat aktif untuk menjalani metabolisme dalam satu bagian melalui hati dengan karboksilasi dengan partisipasi isoenzim CYP2C9, sehingga membentuk metabolit aktif.
Ketersediaan hayati sistemik dari zat aktif tersebut adalah sekitar 33%. Setelah sekitar 60 menit, konsentrasi maksimum zat aktif dalam serum tercapai. Ketersediaan hayati Losartan tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.
Tingkat penetrasi Losartan melalui sawar darah-otak minimal. Hampir 99% zat terikat pada albumin dan protein plasma lainnya.
Jarak bebas plasma sekitar 600 ml / menit dan 50 ml / menit. Klirens ginjal sekitar 74 ml / menit dan 26 ml / menit. Setelah minum obat, sekitar 4% dari dosis yang diterima diekskresikan melalui ginjal dalam kondisi tidak berubah dan sekitar 6% diekskresikan melalui ginjal sebagai metabolit aktif.
Pada dasarnya, zat aktif obat ini diekskresikan melalui ginjal dan usus.
Indikasi untuk penggunaan Losartan adalah sebagai berikut:
Losartan dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas terhadap salah satu komponen yang membentuk obat, serta selama periode membawa anak dan menyusui.
Ketika Anda menggunakan obat ini, efek samping dapat terjadi, yang Anda dapat mengklasifikasikan secara kondisional menjadi "umum" dan "jarang".
Seringkali ada efek samping seperti:
Lebih jarang efek samping berikut terjadi ketika menggunakan Losartan:
Tablet Losartan harus diminum tanpa terikat dengan asupan makanan. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, yang harus ditelan tanpa mengunyah sekali sehari.
Petunjuk penggunaan Losartan untuk berbagai penyakit:
Selama pengobatan penyakit apa pun dengan penggunaan Losartan, pemantauan ketat indikator tekanan darah diperlukan.
Untuk meningkatkan efek terapi obat ini harus dilakukan bersamaan, yang biasanya ditentukan oleh seorang spesialis. Jika dosis tunggal dilewatkan, dosis berikutnya harus diambil pada waktu terdekat dengan dosis yang ditetapkan, dengan penyesuaian berikutnya pada waktu menerima dosis berikutnya. Tidak dianjurkan untuk menggunakan dosis ganda obat ini.
Pasien yang telah menggunakan overdosis obat ini mungkin mengalami gejala seperti tekanan darah rendah atau jantung berdebar.
Dalam kasus overdosis Losartan, Anda harus segera mencari bantuan spesialis.
Ketika beberapa obat digunakan secara bersamaan dengan Losartan, itu dapat menyebabkan interaksi obat negatif. Interaksi dapat berkembang jika obat tersebut diminum dengan obat-obatan, seperti suplemen makanan dengan kalium, diuretik hemat kalium atau obat antiinflamasi nonsteroid. Selain itu, tubuh memetabolisme obat dengan cara yang berbeda, sehingga asupan bersama mereka dengan obat ini dapat menyebabkan peningkatan ke tingkat ekstrim dari kandungan zat aktif.
Kalium Losartan berpotensi berinteraksi dengan sejumlah obat lain. Beberapa di antaranya adalah:
Interaksi obat dengan inhibitor ACE
Losartan bekerja mirip dengan penghambat ACE, meskipun tidak. Dengan demikian, kombinasi obat-obatan ini dapat meningkatkan risiko kadar kalium tinggi (hiperkalemia), perkembangan gagal ginjal, dan tekanan darah rendah yang berbahaya.
Interaksi Obat dengan Diuretik
Kombinasi obat ini dengan diuretik dapat menyebabkan penurunan tekanan yang kuat. Untuk mengurangi risiko manifestasi seperti itu, dokter yang hadir harus menyesuaikan dosis Losartan.
Suplemen kalium atau pengganti garam kalium
Ketika Anda mengonsumsi obat ini bersamaan dengan produk yang mengandung kalium atau pengganti garam dengan kalium, tingkat kalium dalam darah mungkin menjadi terlalu tinggi. Ini dapat menyebabkan masalah serius, termasuk dengan sistem kardiovaskular.
Diuretik hemat kalium
Sambil mengonsumsi diuretik hemat Losartan dan hemat kalium, tubuh dapat menyerapnya secara berbeda dari yang diharapkan, yang pada akhirnya menyebabkan peningkatan kadar kalium dalam darah.
Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)
Dalam hal ini, penyerapan Losartan akan terjadi secara berbeda dari yang diharapkan, yang dapat menyebabkan penurunan tingkat zat aktif obat dalam tubuh.
Lithium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotab)
Penggunaan simultan Losartan dan obat-obatan yang mengandung lithium dapat menyebabkan perubahan metabolisme dan peningkatan kadar lithium dalam darah.
Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)
Jika seorang pasien memiliki penyakit ginjal atau gagal ginjal, penggunaan obat ini secara simultan dan NSAID dapat menyebabkan kesehatan yang memburuk dan memperburuk perjalanan penyakit.
Obat ini dilepaskan di apotek hanya dengan resep dokter.
Losartan harus disimpan pada suhu kamar, jauh dari kelembaban dan panas. Tablet sebaiknya disimpan dalam wadah kedap udara.
Obat ini, seperti semua obat lainnya, harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak.
Tablet 50 mg: 5 tahun.
Tablet 100 mg: 3 tahun.
Analog Losartan menyajikan jumlah yang cukup besar. Analog, mereka adalah sinonim untuk obat ini - ini adalah obat yang mengandung bahan aktif yang sama dan dimaksudkan untuk pengobatan penyakit yang sama. Analogi obat meliputi:
Ulasan Losartan dalam berbagai macam dapat ditemukan di forum khusus. Secara umum, ulasan tentang obat ini positif, yang menegaskan efek menguntungkan dari obat. Namun, ada juga ulasan, terutama tentang Losartan Richter, di mana orang mengeluh tentang efek samping yang sering terjadi. Saya harus mengatakan bahwa reaksi yang merugikan akan berlalu setelah beberapa dosis obat ini.
Harga Losartan mengenai kualitasnya dan dampaknya sangat efektif pada tubuh sangat rendah. Di apotek, obat ini dapat dibeli dengan harga mulai dari 126 rubel hingga 225 rubel, tergantung pada jumlah tablet per bungkus.
http://medside.ru/lozartanPETUNJUK
(informasi untuk para ahli)
tentang penggunaan obat secara medis
Nama dagang: Losartan
Komposisi
1 tablet, dilapisi, mengandung zat aktif: losartan potassium 50 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, povidon, magnesium stearat, bedak murni.
Shell: hypromellose, bedak murni, titanium dioksida, ferric oxide red, triacetin.
Deskripsi
Tablet pucat bikonveks berwarna merah muda pucat dan dilapisi film, dengan lekukan pemisah di satu sisi, dan ukiran "50" di sisi lainnya.
Kode ATH: C09CA01
Sifat farmakologis
Farmakodinamik
Obat antihipertensi, adalah antagonis reseptor angiotensin II spesifik (subtipe ATI). Dia menghambat kinase II, enzim yang menghancurkan bradikinin. Mengurangi resistensi vaskular perifer total (OPSS), konsentrasi adrenalin dan aldosteron dalam darah, tekanan darah (BP), tekanan dalam sirkulasi paru-paru; mengurangi afterload, memiliki efek diuretik. Mengganggu perkembangan hipertrofi miokard, meningkatkan toleransi olahraga pada pasien dengan gagal jantung.
Setelah dosis tunggal, efek hipotensi (tekanan darah sistolik dan diastolik menurun) mencapai maksimum setelah 6 jam, kemudian secara bertahap menurun dalam 24 jam.
Efek antihipertensi maksimum dicapai 3-6 minggu setelah dimulainya obat.
Data farmakologis menunjukkan bahwa konsentrasi plasma losartan pada pasien dengan sirosis hati meningkat secara signifikan, sehingga pasien dengan riwayat penyakit hati harus digunakan pada dosis yang lebih rendah.
Farmakokinetik
Losartan cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati sekitar 33%. Memiliki efek "lulus pertama" melalui hati, dimetabolisme oleh karboksilasi dengan partisipasi sitokrom P450 isoenzim 2C9 dengan pembentukan metabolit aktif. Komunikasi dengan protein plasma - 99%.
Waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum losartan adalah 1 jam, metabolit aktif adalah 3-4 jam setelah konsumsi. Waktu paruh 1,5-2 jam, dan metabolit utamanya adalah 6-9 jam, masing-masing. Sekitar 35% dari dosis diekskresikan dalam urin, sekitar 60% melalui usus.
Indikasi untuk digunakan
Kontraindikasi
Dosis dan pemberian
Losartan diambil secara oral, terlepas dari makanannya, banyaknya asupan - 1 kali per hari.
Dengan hipertensi, dosis harian rata-rata adalah 50 mg. Dalam beberapa kasus, untuk mencapai efek yang lebih besar, dosis ditingkatkan menjadi 100 mg dalam dua dosis atau sekali sehari.
Dosis awal untuk pasien dengan gagal jantung adalah 12,5 mg 1 kali per hari. Sebagai aturan, dosis meningkat dengan interval mingguan (yaitu, 12,5 mg / hari, 25 mg / hari dan 50 mg / hari) ke dosis pemeliharaan rata-rata 50 mg 1 kali per hari tergantung pada tolerabilitas pasien terhadap obat.
Ketika meresepkan obat untuk pasien yang menerima diuretik dalam dosis tinggi, dosis awal Losartan harus dikurangi menjadi 25 mg 1 kali per hari. Tidak perlu menyesuaikan dosis untuk pasien usia lanjut atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk pasien yang menjalani hemodialisis. Pasien dengan gangguan fungsi hati harus diberikan dosis Losartan yang lebih rendah.
Pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk pasien yang menjalani dialisis, tidak perlu menyesuaikan dosis awal.
Penggunaan pediatrik
Keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak belum ditetapkan.
Efek samping
* Efek samping yang nyata, insidensinya sebanding dengan plasebo.
Hubungan efek samping yang terjadi dengan frekuensi kurang dari 1% kasus menggunakan losartan belum terbukti.
Dalam kebanyakan kasus, Losartan dapat ditoleransi dengan baik, efek samping bersifat sementara dan tidak memerlukan penghentian obat.
Dari sistem saraf dan organ indera: 1% atau lebih - pusing, asthenia, sakit kepala, kelelahan, susah tidur; kurang dari 1% - kecemasan, insomnia, kantuk, gangguan memori, neuropati perifer, paresthesia, hypostezia, migrain, tremor, ataksia, depresi, sinkop, tinnitus, gangguan selera, perubahan penglihatan, konjungtivitis.
Pada bagian dari sistem pernapasan: 1% atau lebih - hidung tersumbat, batuk *, infeksi saluran pernapasan atas (peningkatan suhu tubuh, sakit tenggorokan, sinusopati *, sinusitis, faringitis), kurang dari 1% - dispnea, bronkitis, rinitis.
Pada bagian saluran pencernaan: 1% atau lebih - mual, diare *, gejala dispepsia *, sakit perut; kurang dari 1% anoreksia, mulut kering, sakit gigi, muntah, perut kembung, gastritis, sembelit.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: 1% atau lebih - kejang, mialgia *, nyeri di punggung, dada, kaki; kurang dari 1% arthralgia, nyeri di bahu, lutut, radang sendi, fibromyalgia.
Karena sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik (tergantung dosis), jantung berdebar, takikardia atau bradikardia, aritmia, angina pektoris, anemia.
Pada bagian dari sistem genitourinari: kurang dari 1% - keinginan untuk buang air kecil, infeksi saluran kemih, disfungsi ginjal, melemahnya libido, impotensi.
Pada bagian kulit: kurang dari 1% - kulit kering, eritema, aliran darah, fotosensitifitas, peningkatan keringat, alopesia.
Reaksi alergi: kurang dari 1% - urtikaria, ruam, gatal, angioedema, termasuk wajah, bibir, faring dan / atau lidah.
Lainnya: hiperkalemia (serum kalium lebih dari 5,5 mmol / l).
Overdosis
Gejala: ditandai penurunan tekanan darah, takikardia, bradikardia dapat muncul karena stimulasi parasimpatis (vagal).
Pengobatan: diuresis paksa, terapi simtomatik; hemodialisis tidak efektif.
Interaksi dengan obat lain
Dapat diberikan dengan antihipertensi lainnya. Tidak ada interaksi signifikan secara klinis dengan hidroklorotiazid, digoksin, antikoagulan tidak langsung, simetidin, fenobarbital. Pada pasien dengan dehidrasi (pengobatan sebelumnya dengan dosis tinggi diuretik), penurunan tekanan darah yang nyata dapat terjadi. Meningkatkan (gonta-ganti) efek obat antihipertensi lainnya (diuretik, beta-blocker, simpatolitik). Meningkatkan risiko hiperkalemia bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium dan preparat kalium.
Instruksi khusus
Diperlukan untuk melakukan koreksi dehidrasi sebelum penunjukan Losartan atau memulai perawatan dengan penggunaan obat dengan dosis yang lebih rendah. Obat-obatan yang memengaruhi sistem renin-angiotensin dapat meningkatkan konsentrasi urea dalam darah dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal tunggal. Selama masa pengobatan harus secara teratur memantau konsentrasi kalium dalam darah, terutama pada pasien usia lanjut, dengan gangguan fungsi ginjal.
Kehamilan dan menyusui
Data tentang penggunaan losartan selama kehamilan tidak. Namun, diketahui bahwa obat yang bekerja langsung pada sistem renin-angiotensin, ketika diterapkan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan, dapat menyebabkan cacat perkembangan atau bahkan kematian janin yang sedang berkembang. Karena itu, dalam hal kehamilan, Losartan harus segera dihentikan.
Ketika diresepkan selama menyusui, keputusan harus dibuat untuk menghentikan menyusui atau menghentikan pengobatan dengan Losartan.
Formulir rilis
Tablet dilapisi 50 mg. Pada 10 tablet dalam satu strip dari aluminium foil, pada 1 atau 3 strip dalam paket kardus bersama dengan instruksi untuk aplikasi.
Kondisi penyimpanan
Di tempat yang kering, gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.
Umur simpan
2 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.
Ketentuan penjualan farmasi
Dengan resep dokter
Diproduksi oleh Okasa Pharma Ltd., di bawah bimbingan teknis Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, India. Untuk klaim kualitas, lihat: 107120, Moscow, st. Sergius dari Radonezh d. 29/31 hal.1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/setiap tablet mengandung: bahan aktif: losartan potassium salt - 50 mg; eksipien: laktosa monohidrat, bedak, kalsium stearat, pati kentang; komposisi cangkang: hypromellose 2910, propylene glycol, titanium dioxide, talk.
Losartan adalah penghambat reseptor angiotensin II selektif (tipe AT1), yang ditemukan di banyak jaringan dan organ manusia (khususnya, di otot polos pembuluh darah, kelenjar adrenal, ginjal, jantung). Losartan dan metabolit aktifnya (E - 3174) memiliki afinitas yang lebih tinggi (1000 kali lebih besar) terhadap AT1 reseptor daripada ke AT2. Metabolit utama adalah 10-40 kali lebih aktif daripada losartan itu sendiri (dalam hal berat).
Losartan tidak menghambat aktivitas enzim pengonversi angiotensin (ACE), yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II, dan menghancurkan bradykiknin, dan tidak memiliki efek agonistik dan tidak memblokir reseptor hormon lain atau saluran ion yang terlibat dalam regulasi sistem kardiovaskular.
Losartan mencegah manifestasi efek fisiologis angiotensin II: mengurangi resistensi vaskular perifer total, konsentrasi norepinefrin dan aldosteron dalam darah, tekanan darah, tekanan dalam sirkulasi "kecil"; mengurangi afterload, memiliki efek diuretik. Mengganggu perkembangan hipertrofi miokard, meningkatkan toleransi olahraga pada pasien dengan gagal jantung kronis. Setelah dosis tunggal, efek hipotensi (penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik) mencapai maksimum setelah 6 jam, kemudian secara bertahap menurun dalam 24 jam. Efek hipotensi maksimum berkembang 3-6 minggu setelah dimulainya obat.
Setelah pemberian oral, losartan diserap dengan baik dan mengalami metabolisme first-pass dengan pembentukan metabolit aktif asam karboksilat dan metabolit tidak aktif lainnya. Ketersediaan hayati sistemik losartan dalam bentuk tablet adalah sekitar 33%. Konsentrasi maksimum losartan maksimum dan metabolit aktifnya masing-masing tercapai setelah 1 jam dan 3-4 jam.
Losartan dan metabolit aktifnya ≥99% terikat dengan protein plasma, terutama albumin. Volume distribusi losartan adalah 34 liter.
Sekitar 14% losartan, bila diberikan secara intravena atau oral, diubah menjadi metabolit aktif. Setelah pemberian kalium losartan secara intravena dan oral, berlabel 14 C, radioaktivitas dalam plasma darah, biasanya, ditandai dengan losartan dan metabolit aktifnya. Konversi minimum losartan menjadi metabolit aktifnya diamati pada sekitar 1% dari peserta penelitian.
Selain aktif, metabolit tidak aktif juga terbentuk.
Klirens losartan dan metabolit aktif plasma masing-masing adalah 600 ml / menit dan 50 ml / menit. Klirens ginjal losartan dan metabolit aktifnya masing-masing adalah sekitar 74 ml / menit dan 26 ml / menit. Dengan pemberian losartan secara oral, sekitar 4% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin, dan sekitar 6% dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai metabolit aktif. Farmakokinetik losartan dan metabolit aktifnya linier ketika diberikan losartan kalium secara oral dalam dosis hingga 200 mg.
Setelah pemberian oral, konsentrasi losartan dalam plasma darah dan metabolit aktifnya menurun secara polieksponsial dengan waktu paruh terakhir masing-masing sekitar 2 jam dan 6-9 jam. Ketika diterapkan sekali sehari dengan dosis 100 mg, tidak ada akumulasi yang nyata dalam plasma darah losartan dan metabolit aktifnya.
Losartan dan metabolit aktifnya diekskresikan dalam empedu dan urin. Setelah pemberian secara oral dan intravena dari 14 losartan berlabel C, sekitar 35 dan 43% dari radioaktivitas diekskresikan dalam urin, dan masing-masing 58 dan 50% diekskresikan.
Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Konsentrasi losartan dan metabolit aktifnya dalam plasma darah pasien usia lanjut dengan hipertensi arteri tidak berbeda secara signifikan dari konsentrasi pada pasien muda dengan hipertensi arteri.
Konsentrasi losartan plasma 2 kali lebih tinggi pada wanita dengan hipertensi arteri daripada pada pria. Konsentrasi metabolit aktif pada pria dan wanita tidak berbeda.
Pada pasien dengan sirosis alkoholik hati, derajat keparahan losartan ringan dan sedang dan metabolit aktifnya dalam plasma darah, masing-masing, 5 dan 1,7 kali lebih tinggi dibandingkan pada pria muda.
Konsentrasi losartan plasma tidak berubah pada pasien dengan bersihan kreatinin di atas 10 ml / menit. Dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal, area di bawah kurva konsentrasi-waktu (AUC) 2 kali lebih tinggi pada pasien yang menjalani hemodialisis.
Losartan dan metabolit aktif tidak diekskresikan selama hemodialisis.
Farmakokinetik pada anak-anak
Farmakokinetik losartan dipelajari pada 50 anak dengan hipertensi arteri berusia> 1 bulan sampai 2) dikontraindikasikan.
Dengan perawatan: hipotensi arteri, penurunan volume darah yang bersirkulasi, gangguan keseimbangan air-garam, gagal ginjal / hati, hiperkalemia.
Penggunaan selama kehamilan dan menyusui merupakan kontraindikasi. Jika terjadi kehamilan selama perawatan dengan losartan, obat harus segera dihentikan.
Obat-obatan yang bekerja langsung pada sistem renin-angiotensin dapat menyebabkan kerusakan pada janin yang sedang berkembang atau kematiannya. Jika kehamilan didiagnosis, Lozartan harus segera dihentikan.
Penggunaan losartan tidak dianjurkan selama trimester pertama kehamilan dan dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.
Data epidemiologis tentang risiko teratogenisitas setelah penggunaan ACE inhibitor selama trimester pertama kehamilan tidak konklusif; Namun, sedikit peningkatan risiko tidak dikecualikan. Karena tidak ada data epidemiologis terkontrol mengenai risiko penggunaan antagonis reseptor angiotensin II (APA II), risiko serupa mungkin ada untuk kelas obat ini. Dengan pengecualian pada kasus di mana kelanjutan terapi ARA II dianggap perlu, pasien yang merencanakan kehamilan harus diberi terapi hipertensi alternatif dengan profil keamanan yang mapan mengenai penggunaan selama kehamilan. Jika kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan Losartan harus segera dihentikan dan, jika perlu, pengobatan alternatif harus dimulai.
Diketahui bahwa penggunaan APA II selama trimester kedua dan ketiga kehamilan menginduksi fetotoksisitas (gangguan fungsi ginjal, oligohidramnion, keterlambatan osifikasi tulang tengkorak) dan toksisitas neonatal (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia).
Jika losartan digunakan selama trimester kedua kehamilan, disarankan untuk dilakukan pemeriksaan USG untuk memeriksa fungsi ginjal dan kondisi tulang tengkorak.
Kondisi bayi baru lahir yang ibunya menggunakan losartan harus sering diperiksa untuk terjadinya hipotensi arteri.
Karena tidak ada informasi mengenai penggunaan losartan selama menyusui, tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini. Lebih disukai pengobatan obat alternatif dengan profil keamanan yang lebih baik dipelajari penggunaan selama menyusui, terutama ketika menyusui bayi baru lahir dan bayi prematur.
Obat ini diminum, terlepas dari makanannya, dengan segelas air.
Pada hipertensi, dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan individu. Biasanya, dosis awal losartan adalah 50 mg sehari sekali. Ketika meresepkan untuk pasien dengan volume darah yang beredar berkurang, misalnya, menerima diuretik dosis tinggi, serta pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis awal harus dikurangi menjadi 25 mg / hari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 100 mg. Dengan efek antihipertensi yang tidak memadai dari rejimen dosis 1 kali per hari, Anda dapat mencapai hasil yang memuaskan dengan mencoba membagi dosis harian yang sama 2 kali sehari atau meningkatkan dosis harian obat. Efek losartan biasanya berkembang dalam satu minggu, tetapi dalam beberapa penelitian efek maksimum berkembang dalam 3-6 minggu. Ketika monoterapi losartan tidak cukup, Anda dapat meresepkan dosis kecil diuretik, misalnya, hidroklorotiazid.
Untuk pasien usia lanjut, serta dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk yang menggunakan dialisis), tidak perlu penyesuaian dosis.
Dosis awal untuk pasien dengan gagal jantung kronis adalah 12,5 mg 1 kali per hari. Sebagai aturan, dosis ditingkatkan 2 kali dengan interval mingguan (yaitu, 12,5; 25; 50 mg / hari).
Mengurangi risiko penyakit kardiovaskular dan mortalitas pada pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri: dosis awal adalah 50 mg 1 kali per hari, di masa depan dianjurkan untuk tambahan menunjuk hidroklorotiazid atau
tingkatkan dosis hingga 100 mg sekali sehari (dengan mempertimbangkan tingkat penurunan tekanan darah).
Dalam kasus diabetes mellitus tipe 2 dengan proteinuria: dosis awal adalah 50 mg 1 kali per hari dengan peningkatan dosis lebih lanjut menjadi 100 mg / hari, dengan mempertimbangkan tingkat pengurangan tekanan darah). Losartan dapat digunakan dengan insulin dan agen hipoglikemik lainnya (misalnya, turunan sulfonylurea, glitazon, inhibitor glukosidase).
Losartan telah dievaluasi dalam studi klinis:
- dalam uji klinis terkontrol yang melibatkan lebih dari 3.000 pasien dewasa berusia 18 tahun ke atas untuk pengobatan hipertensi esensial;
- dalam uji klinis terkontrol yang melibatkan 177 anak dengan hipertensi, usia 6 hingga 16 tahun;
- dalam uji klinis terkontrol yang melibatkan lebih dari 9.000 pasien dengan hipertensi arteri dan hipertrofi ventrikel kiri antara usia 55 dan 80 tahun;
- dalam studi klinis terkontrol yang melibatkan lebih dari 1500 pasien diabetes dan proteinemia berusia 31 tahun ke atas.
Reaksi yang merugikan, yang paling sering dilaporkan dalam studi klinis, adalah pusing.
Frekuensi efek samping diberikan dalam tingkatan berikut: sangat sering (≥1 / 10); sering (≥1 / 100, 5,5 mmol / l diamati pada 9,9% pasien yang menerima losartan, tablet, dan pada 3,4% pasien yang menerima plasebo.
Efek samping berikut terjadi lebih sering pada pasien yang menggunakan losartan daripada pada pasien dari kelompok plasebo (frekuensi tidak diketahui): sakit punggung, infeksi saluran kemih, gejala seperti flu.
Pasien Gagal Jantung
Losartan umumnya ditoleransi dengan baik dalam uji klinis terkontrol yang melibatkan pasien dengan gagal jantung. Efek samping khas untuk populasi pasien ini. Reaksi merugikan yang paling sering dikaitkan dengan penggunaan obat adalah pusing dan hipotensi. Dalam studi HEAAL, reaksi merugikan penting secara klinis yang terkait dengan penggunaan obat, yang terjadi lebih sering dengan penggunaan obat Losartan dengan dosis 150 mg daripada pada dosis 50 mg, adalah hiperkalemia, gangguan fungsi ginjal, gagal ginjal, hipotensi, peningkatan kreatinin dalam darah, kalium dalam darah dan urea darah. Reaksi yang merugikan ini tidak mengarah ke frekuensi signifikan lebih besar dari penghentian pengobatan pada pasien yang menerima losartan dengan dosis 150 mg.
Pengawasan pasca pemasaran
Efek samping berikut telah dilaporkan selama pengawasan pasca pemasaran.
Pada bagian dari sistem darah dan sistem limfatik: frekuensinya tidak diketahui - anemia, trombositopenia.
Pada bagian pendengaran dan labirin: frekuensinya tidak diketahui - dering di telinga.
Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi hipersensitivitas (reaksi anafilaksis, angioedema, termasuk pembengkakan laring dan glotis, menyebabkan penyumbatan saluran pernapasan, dan / atau pembengkakan pada wajah, bibir, faring dan / atau lidah); beberapa pasien memiliki riwayat angioedema, yang dikaitkan dengan penggunaan obat lain, termasuk ACE inhibitor; vasculitis, termasuk Henoch-Schönlein purpura.
Pada bagian dari sistem saraf: frekuensinya tidak diketahui - migrain, dysgeusia.
Pada bagian dari saluran pernapasan, organ-organ dada dan mediastinum: frekuensinya tidak diketahui - batuk.
Pada bagian saluran pencernaan: frekuensinya tidak diketahui - diare.
Kondisi umum dan gangguan yang terkait dengan metode penggunaan obat: frekuensinya tidak diketahui - malaise.
Pada bagian dari saluran hepatobilier: jarang - hepatitis, frekuensinya tidak diketahui - fungsi hati abnormal, pankreatitis.
Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: frekuensinya tidak diketahui - urtikaria, gatal, ruam, fotosensitifitas.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: frekuensinya tidak diketahui - mialgia, arthralgia, rhabdomyolysis.
Sistem reproduksi dan kelenjar susu: frekuensinya tidak diketahui -
Pada bagian jiwa: frekuensi tidak diketahui - depresi.
Pemeriksaan: frekuensi tidak diketahui - hiponatremia.
Dari ginjal dan saluran kemih. Karena penghambatan sistem renin-angiotensin-aldosteron, perubahan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal, telah dilaporkan pada pasien risiko; perubahan fungsi ginjal seperti itu bisa reversibel ketika terapi dihentikan (lihat bagian “Tindakan Pencegahan”).
Anak-anak
Profil reaksi buruk pada anak-anak mirip dengan pada pasien dewasa. Data tentang reaksi merugikan pada anak-anak terbatas.
Gejala keracunan. Beberapa data tentang kasus overdosis obat. Manifestasi overdosis yang paling mungkin adalah hipotensi arteri dan takikardia. Bradikardia dapat terjadi karena stimulasi parasimpatis (vagal).
Pengobatan keracunan. Jika hipotensi arteri terjadi, pengobatan suportif harus dilakukan.
Pengobatan tergantung pada lamanya waktu setelah minum obat, serta pada sifat dan keparahan gejala. Ukuran prioritas haruslah stabilisasi sistem kardiovaskular. Setelah pemberian oral obat menunjukkan penggunaan karbon aktif dalam dosis yang sesuai. Kemudian seringkali perlu untuk memantau tanda-tanda vital dasar tubuh dan menyesuaikan jika perlu.
Losartan dan metabolit aktif tidak diekskresikan selama hemodialisis.
Obat antihipertensi lainnya dapat meningkatkan efek hipotensi losartan.
Penggunaan simultan dengan obat lain yang dapat menyebabkan terjadinya hipotensi arteri sebagai reaksi samping (antidepresan trisiklik, antipsikotik, baclofen dan amifostin) dapat meningkatkan risiko hipotensi.
Losartan dimetabolisme, terutama, dengan partisipasi sistem sitokrom P450 (CYP) 2C9 menjadi metabolit karboksilat aktif. Dalam sebuah studi klinis, ditemukan bahwa flukonazol (penghambat CYP2C9) mengurangi paparan metabolit aktif sekitar 50%. Pengobatan simultan dengan losartan dan rifampisin (penginduksi enzim metabolisme) telah ditemukan menurun dengan (40% konsentrasi metabolit aktif dalam plasma darah. Signifikansi klinis dari efek ini tidak diketahui. Tidak ada perbedaan dalam paparan dengan penggunaan simultan losartan dan fluvastatin (penghambat CYP2C9 yang lemah).
Seperti halnya penggunaan obat lain yang menghambat angiotensin II atau efeknya, penggunaan obat secara bersamaan yang menghambat kalium dalam tubuh (misalnya, diuretik pengawet kalium: spironolactone, triamterene, amiloride) atau dapat meningkatkan kadar kalium (misalnya, heparin), serta mengandung suplemen kalium atau pengganti garam, dapat menyebabkan peningkatan kalium serum. Penggunaan dana semacam itu secara simultan tidak dianjurkan.
Peningkatan konsentrasi lithium serum yang reversibel, serta toksisitasnya, dilaporkan dengan penggunaan lithium secara bersamaan dengan inhibitor ACE.
Kasus-kasus juga telah dilaporkan sangat jarang saat menggunakan APA II. Perawatan simultan dengan lithium dan losartan harus dilakukan dengan hati-hati. Jika penggunaan kombinasi seperti itu dianggap perlu, disarankan untuk memeriksa kadar lithium dalam serum darah selama penggunaan simultan.
Dengan penggunaan simultan ARA II dan obat antiinflamasi non-steroid (misalnya, penghambat siklooksigenase-2 selektif (COX-2), asam asetilsalisilat dalam dosis yang memiliki efek antiinflamasi, NSAID non-selektif), efek antihipertensi dapat dilemahkan. Penggunaan simultan antagonis angiotensin II atau diuretik dengan NSAID dapat menyebabkan peningkatan risiko gangguan fungsi ginjal, termasuk kemungkinan pengembangan gagal ginjal akut, serta peningkatan kalium serum, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal yang ada. Kombinasi ini harus diresepkan dengan hati-hati, terutama pada pasien usia lanjut.
Pasien harus diberikan hidrasi yang tepat, dan juga harus mempertimbangkan masalah pemantauan fungsi ginjal setelah dimulainya terapi bersamaan, dan kemudian secara berkala.
Blokade ganda dari sistem renin-angiotensin-aldosteron
Berdasarkan data yang tersedia, blokade ganda RAAS menggunakan inhibitor ACE, ARBA II atau Aliskiren tidak dapat direkomendasikan untuk setiap pasien, terutama untuk pasien dengan nefropati diabetik.
Pada pasien dengan diabetes mellitus atau gagal ginjal sedang / berat (GFR 2), penggunaan simultan Aliskiren dengan inhibitor ACE atau ARBA II dikontraindikasikan.
Dalam beberapa kasus, ketika penggunaan bersama inhibitor ACE dan ARBA II benar-benar diperlihatkan, pengamatan cermat oleh spesialis dan pemantauan wajib terhadap fungsi ginjal, keseimbangan air dan elektrolit, dan tekanan darah diperlukan.
Penggunaan obat pada trimester kedua dan ketiga kehamilan, yang memiliki efek pada sistem renin-angiotensin, melemahkan fungsi ginjal pada janin dan meningkatkan insidensi morbiditas dan mortalitas janin dan neonatal. Perkembangan oligohidramnion dapat dikaitkan dengan hipoplasia paru dan kelainan bentuk tulang pada janin. Potensi efek samping neonatal meliputi hipoplasia tulang kranial, anuria, hipotensi, gagal ginjal, dan kematian. Jika kehamilan terjadi, penggunaan obat losartan harus segera dihentikan (lihat bagian "Penggunaan selama kehamilan dan menyusui").
Angioedema. Pasien dengan riwayat angioedema (edema pada wajah, bibir, tenggorokan dan / atau lidah) harus sering dimonitor.
Hipotensi arteri dan ketidakseimbangan elektrolit-air
Hipotensi arteri simtomatik, terutama setelah menggunakan dosis pertama obat atau setelah meningkatkan dosis, dapat terjadi pada pasien dengan penurunan volume intravaskular dan / atau defisiensi natrium yang disebabkan oleh penggunaan diuretik yang kuat, pembatasan asupan garam, diare atau muntah. Sebelum memulai pengobatan dengan losartan, koreksi kondisi seperti itu harus dilakukan atau obat harus digunakan pada dosis awal yang lebih rendah. Rekomendasi yang sama berlaku untuk anak-anak berusia 6 hingga 18 tahun.
Ketidakseimbangan elektrolit sering diamati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (dengan atau tanpa diabetes mellitus), yang harus diperhitungkan. Dalam sebuah studi klinis dengan partisipasi pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan nefropati, kejadian hiperkalemia lebih tinggi pada kelompok losartan daripada pada kelompok plasebo. Oleh karena itu, konsentrasi plasma kalium dan bersihan kreatinin harus sering diperiksa, terutama pada pasien dengan gagal jantung dan bersihan kreatinin 30-50 ml / menit.
Penggunaan simultan obat losartan dan diuretik pengawet kalium, suplemen kalium dan pengganti garam yang mengandung kalium tidak dianjurkan.
Disfungsi hati
Dengan mempertimbangkan data farmakokinetik yang mengindikasikan peningkatan konsentrasi plasma losartan yang signifikan pada pasien dengan sirosis hati, pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis obat untuk pasien dengan gangguan fungsi hati dalam sejarah. Tidak ada pengalaman dengan losartan pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Karena itu, losartan tidak boleh digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah.
Losartan tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dengan gangguan fungsi hati. Disfungsi ginjal
Perubahan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal, terkait dengan penghambatan sistem renin-angiotensin (terutama pada pasien dengan ketergantungan sistem ginjal-angiotensin-aldosteron, yaitu, pasien dengan gangguan fungsi jantung yang parah atau gangguan fungsi ginjal yang ada) telah dilaporkan. Seperti halnya penggunaan obat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, peningkatan kadar urea darah dan serum kreatinin telah dilaporkan pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau dengan stenosis arteri ginjal tunggal. Perubahan fungsi ginjal ini dapat reversibel setelah penghentian terapi. Perhatian harus digunakan dengan losartan pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau dengan stenosis arteri ginjal tunggal.
Gunakan pada anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal
Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dengan laju filtrasi glomerulus 2, karena tidak ada data yang relevan pada aplikasi.
Selama perawatan dengan losartan, fungsi ginjal harus diperiksa secara teratur, karena kemundurannya mungkin terjadi. Ini terutama benar ketika losartan digunakan di hadapan kondisi patologis lainnya (demam, dehidrasi) yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal.
Penggunaan simultan losartan dan ACE inhibitor merusak fungsi ginjal, sehingga kombinasi ini tidak dianjurkan.
Tidak ada pengalaman menggunakan obat pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal.
Pada pasien dengan hiperaldosteronisme primer, obat antihipertensi yang bekerja dengan menghambat sistem renin-angiotensin pada umumnya tidak efektif. Karena itu, penggunaan losartan tidak disarankan.
Penyakit arteri koroner dan penyakit serebrovaskular
Seperti dengan penggunaan obat antihipertensi lainnya, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular iskemik dan penyakit serebrovaskular dapat menyebabkan perkembangan infark miokard atau stroke.
Seperti halnya penggunaan obat lain yang memengaruhi sistem renin-angiotensin, pada pasien gagal jantung dengan / tanpa gangguan fungsi ginjal, ada risiko terkena hipotensi arteri parah dan (sering akut) gangguan fungsi ginjal.
Tidak ada pengalaman terapi yang cukup dengan losartan pada pasien dengan gagal jantung dan disfungsi ginjal berat secara bersamaan, pada pasien dengan gagal jantung berat (NYHA kelas IV), serta pada pasien dengan gagal jantung dan aritmia jantung simtomatik, yang mengancam jiwa. Karena itu, losartan harus digunakan dengan hati-hati pada kelompok pasien ini. Perhatian harus diterapkan saat losartan dan beta-blocker.
Stenosis katup aorta dan mitral, kardiomiopati hipertrofi obstruktif
Seperti halnya penggunaan vasodilator lain, obat ini terutama diresepkan untuk pasien dengan stenosis aorta dan mitral atau kardiomiopati hipertrofik obstruktif.
Persiapan mengandung laktosa. Pasien dengan penyakit bawaan langka seperti intoleransi galaktosa, defisiensi Lappa laktase, dan malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan obat ini.
Peringatan dan peringatan lainnya
Seperti yang ditemukan berkaitan dengan ACE inhibitor, losartan dan antagonis angiotensin lainnya kurang efektif pada pasien ras kulit hitam dibandingkan pada pasien lain, mungkin karena insiden aktivitas renin rendah yang lebih tinggi pada pasien dengan hipertensi yang merupakan perwakilan dari ras kulit hitam.
Blokade ganda dari sistem renin-angiotensin-aldosteron
Blokade ganda dari sistem renin-angiotensin-aldosteron dikaitkan dengan peningkatan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan gangguan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan monoterapi. Blok ganda RAAS menggunakan inhibitor ACE, ARBA II atau Aliskiren tidak dapat direkomendasikan untuk setiap pasien, terutama untuk pasien dengan nefropati diabetik.
Dalam beberapa kasus, ketika penggunaan bersama inhibitor ACE dan ARBA II benar-benar diperlihatkan, pengamatan cermat oleh spesialis dan pemantauan wajib terhadap fungsi ginjal, keseimbangan air dan elektrolit, dan tekanan darah diperlukan. Ini merujuk pada resep candesartan atau valsartan sebagai terapi tambahan untuk ACE inhibitor pada pasien dengan gagal jantung kronis. Melakukan blokade RAAS ganda di bawah pengawasan ketat seorang spesialis dan pemantauan wajib fungsi ginjal, keseimbangan air dan elektrolit dan tekanan darah, mungkin pada pasien dengan gagal jantung kronis, dengan intoleransi terhadap antagonis aldosteron (spironolactone), yang memiliki gejala gagal jantung kronis yang persisten, meskipun ada terapi yang memadai.
Gunakan pada anak-anak
Losartan tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 6 tahun karena tidak ada data yang cukup mengenai penggunaan obat pada kelompok pasien ini.
Obat ini tidak dianjurkan untuk anak-anak dengan laju filtrasi glomerulus 2, karena tidak ada data.
Losartan juga tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dengan gangguan fungsi hati.
Anak-anak neonatal terpapar obat Losartan in utero
Jika oliguria atau hipotensi terjadi, pengobatan harus ditujukan untuk menjaga tekanan darah dan perfusi ginjal. Pertukaran transfusi darah atau dialisis mungkin diperlukan sebagai tindakan untuk mengendalikan hipotensi dan / atau gangguan fungsi ginjal.
Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mesin yang berpotensi berbahaya lainnya. Belum ada penelitian yang dilakukan mengenai efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mesin. Namun, ketika mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme lainnya, orang harus mewaspadai kemungkinan mengembangkan efek samping seperti pusing dan kantuk, terutama pada awal pengobatan dan dengan peningkatan dosis obat.
Untuk menyimpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya pada suhu tidak di atas 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/