Tetes mata Ksalakom adalah obat antiglaucoma yang aktif digunakan dalam oftalmologi. Setelah menerapkannya, Anda akan memiliki kesempatan luar biasa untuk mengurangi tekanan intraokular.
Tetes mata Ksalak - obat antiglaucoma
Jika Anda berencana untuk mengambil tetes ini, maka ingatlah bahwa sebelum digunakan, perlu membaca instruksi. Tindakan obat ini akan dimulai setelah 8 jam.
Petunjuk penggunaan Xalacom memberikan informasi bahwa bahan aktif utama adalah timolol dan latanoprost. Juga dalam komposisi tetesan adalah komponen tambahan lainnya, yang meliputi:
Ini adalah komponen utama yang ada dalam komposisi. Di masa depan, mereka akan berkontribusi pada pengurangan tekanan intraokular.
Instruksi tetes mata Ksalkom berisi informasi bahwa tetes dapat mengurangi tekanan karena mekanisme aksi ganda. Latanoprost mempengaruhi pengurangan tekanan karena keluarnya aqueous humor. Ini tidak berpengaruh pada cairan intraokular. Efek maksimum dapat dilihat 2 jam setelah aplikasi.
Timolol dapat memblokir reseptor beta. Zat ini sebagian dapat diserap ke dalam aliran darah dan dikeluarkan dari tubuh hanya setelah 6 jam. Setelah aksinya, produksi cairan intraokular akan menurun dan karena tekanan ini akan turun.
Instruksi Xalacom memberikan informasi bahwa obat harus digunakan untuk glaukoma sudut terbuka, serta untuk peningkatan tekanan intraokular. Selama studi Anda juga dapat menemukan informasi bahwa penggunaan obat ini tidak dianjurkan jika Anda mengalami masalah berikut:
Jika Anda tidak memiliki masalah ini, maka Anda dapat minum obat, tetapi konsultasikan terlebih dahulu dengan dokter Anda.
Penggunaan tetes mata xalac harus diindikasikan oleh dokter. Jika dia tidak melakukan ini, maka dalam instruksi Anda dapat menemukan informasi bahwa obat harus digunakan 1 tetes sehari sekali. Jika Anda melewatkan instalasi, maka instilasi harus dilakukan dalam mode biasa. Menambah dosis dilarang.
Para ahli melakukan penelitian setelah itu, yang berhasil mengetahui bahwa obat tersebut tidak memiliki efek pada tubuh Anda. Efek serupa hanya dapat disebabkan oleh beberapa komponen yang terkandung dalam komposisi. Pada 20% orang yang menggunakan tetes ini dapat diamati peningkatan pigmentasi iris. Tidak ada yang mengerikan dalam hal ini dan dalam banyak kasus akan hilang setelah resepsi berakhir. Xalacom juga dapat menyebabkan:
Botol Tetes Mata Xalac
Masalah-masalah ini sangat jarang dan dalam banyak kasus dapat terjadi jika Anda telah melanggar aplikasi.
Jika Anda menemukan overdosis, maka hiperemia konjungtiva atau iritasi mata mungkin mulai berkembang. Jika Anda menemukan overdosis timolol, yang terkandung dalam komposisi, maka mungkin ada: gangguan irama jantung, penurunan tekanan darah, dan juga bronkospasme.
Saat ini tidak ada informasi tentang penelitian. Jika Anda berencana untuk menggunakan tetes dengan beta-blocker, obat antiaritmia, cholinomimetic, glikosida jantung, maka dalam hal ini dapat terjadi penurunan tajam dalam tekanan darah. Tetes ini harus diresepkan hanya untuk dokter, karena ia akan mempelajari fitur-fitur tubuh Anda.
Ini adalah obat resep. Dalam kasus kepala-glaukoma, itu harus digunakan dengan sangat hati-hati. Jika Anda menggunakan lensa kontak, maka lensa itu harus dilepas. Anda dapat memakai lensa hanya 15 menit setelah jatuh. Botol terbuka harus disimpan di tempat gelap, dan suhu penyimpanan tidak boleh lebih dari 8 derajat.
Harga obat tetes mata di Rusia saat ini adalah 800 rubel.
Jika Anda tidak menemukan obat ini di apotek, maka Anda tidak boleh kesal. Mono membeli analog berikut:
Sebelum menggunakannya, Anda harus berkonsultasi dengan spesialis. Kami harap informasi ini bermanfaat.
analog KSALAKOM, obat-obatan yang mirip dengan indikasi untuk digunakan dan tindakan farmakologisnya, serta harga dan ketersediaan analog di apotek. Untuk perbandingan dengan analog, pelajari dengan cermat bahan aktif obat, sebagai aturan, harga obat yang lebih mahal mengandung anggaran iklan dan zat tambahan yang meningkatkan efek zat utama.
Manual instruksi KSALAKOM
Kami dengan hormat meminta Anda untuk tidak mengambil keputusan tentang mengganti KSALAKOM sendiri, hanya atas instruksi dan dengan izin dokter.
Xalac - tetes mata digunakan sebagai agen terapi untuk glaukoma.
Setelah berangsur-angsur, tetesan mempengaruhi proses dan mekanisme yang mempengaruhi pembentukan cairan intraokular, sehingga mengurangi tekanan intraokular.
Tetes masuk dalam kategori obat antiglaucoma yang manjur dan dalam kelompok ini jenis "pemimpin" dalam hal kecepatan.
Perhatian! Alat ini bekerja dalam satu jam pertama setelah berangsur-angsur, dan efek terapeutik berlangsung setidaknya enam jam.
Xalac adalah tetes kombinasi yang memiliki efek ganda pada organ penglihatan: pertama, gejala khas untuk glaukoma ditekan (bahkan perbaikan kecil dalam penglihatan mungkin), dan kedua, obat secara aktif menurunkan tekanan intraokular.
Sebagai dasar agen oftalmologi ini, dua komponen aktif terlibat: timolol dan latanoprost.
Timolol termasuk dalam kategori penghambat beta-adrenoreseptor tipe non-selektif.
Zat ini hanya sebagian diserap ke dalam aliran darah umum, karena memiliki aktivitas simpatomimetik yang relatif rendah, tetapi pada saat yang sama ia mempengaruhi membran sel jaringan mata, menstabilkan keadaan mereka.
Waktu paruh obat melalui ginjal diamati dalam enam jam pertama setelah berangsur-angsur.
Alat ini bertindak langsung pada mekanisme produksi cairan intraokular.
Ini membantu menghentikan pertumbuhan tekanan intraokular dan menstabilkan kinerjanya.
Zat aktif kedua - latanoprost - adalah agonis reseptor FP dan secara signifikan meningkatkan aliran cairan intraokular, tetapi tidak mempengaruhi mekanisme sekresi.
Volume terbesar zat ini diserap melalui kornea dan mencapai konsentrasi maksimum dalam waktu dua jam setelah berangsur-angsur.
Tolong! Obat ini dimaksudkan hanya untuk penggunaan terapeutik dalam pengobatan pasien di atas 18 tahun.
Menurut petunjuk penggunaan, xalac ditanamkan dengan satu tetes di setiap mata sekali sehari. Dosis berlebih dapat menyebabkan efek samping.
Jika pada salah satu hari dari perawatan, berangsur-angsur tidak terjawab - pada hari berikutnya berangsur-angsur dari dua tetes di satu mata tidak dapat diterima: kursus berlanjut dengan cara biasa.
Ini adalah obat kerja-sempit, yang digunakan sangat banyak untuk mengurangi tekanan intraokular dan khusus untuk glaukoma sudut terbuka, terlepas dari keparahan perjalanannya dan tahap perkembangannya.
Masalah utama dalam hal kompatibilitas xalacome dengan obat lain adalah timolol bahan aktifnya.
Kemungkinan gangguan irama jantung dan penurunan tekanan darah yang kritis, jika turun secara bersamaan dengan penggunaan obat-obatan berikut:
Perhatian Penggunaan tetes sambil meminumnya berbahaya bagi orang yang rentan terhadap manifestasi hipoglikemia spontan, karena penyakit ini dapat memanifestasikan dirinya secara diam-diam dengan kombinasi perawatan dengan obat-obatan tersebut.
Dengan monoterapi (ketika xalac digunakan sebagai obat utama dan satu-satunya), pelebaran pupil tidak terjadi, tetapi ini tidak seperti biasanya untuk obat tetes seperti itu, akibatnya dapat diamati ketika obat tetes dikombinasikan dengan adrenalin.
Sampai saat ini, alat ini adalah obat oftalmologis yang memiliki jumlah efek samping maksimum, termasuk:
Ingat! Karena banyaknya efek samping, obat dilepaskan hanya dengan resep dokter, dan pasien harus menjalani pemeriksaan pendahuluan menyeluruh.
Bagi orang-orang dengan kontraindikasi berikut, penggunaan xalacom sangat dilarang:
Juga, tetes dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui.
Orang dengan diabetes dan mereka yang setidaknya sekali dalam hidup mereka menghadapi glikemia, alat ini harus diambil dengan hati-hati.
Ingatlah! Dalam xalacom, selain komponen aktif latanoprost dan timolol (masing-masing pada konsentrasi 0,005% dan 5%), ada komponen tambahan lainnya:
Dalam rantai farmasi, tetes dijual dalam botol plastik 2,5 ml.
Penyimpanan botol, yang belum dibuka, berlaku selama dua puluh empat bulan, jika Anda menghitung dari tanggal pembuatan yang ditunjukkan pada paket.
Botol terbuka dapat disimpan tidak lebih dari 28 hari sejak tanggal pembukaan. Suhu penyimpanan optimal turun - + 2- + 8 derajat.
Perlu tahu! Xalacoma tidak memiliki banyak analog, tetapi mereka semua memiliki satu kelebihan di atasnya: jumlah efek samping yang jauh lebih kecil.
Di antara obat-obatan ini saat ini dijual dapat ditemukan:
Obat tetes mata Xalac adalah obat kelas premium, dan tidak mungkin menemukannya dengan harga kurang dari 700 rubel per botol di apotek Rusia.
Anda harus tahu! Obat ini hanya digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka yang didapat.
Saat ini tidak ada statistik tentang pengobatan penyakit neovaskular dan bawaan.
Dalam serangan akut glaukoma bentuk sudut-penutupan, agen ini juga tidak diresepkan karena fakta bahwa tidak ada uji klinis obat yang dilakukan dalam situasi seperti itu.
Dalam xalacom, benzalkonium klorida digunakan sebagai pengawet, yang memiliki efek merugikan pada optik kontak lunak, sehingga lensa tersebut harus dilepaskan sebelum penanaman. Setelah 15 menit, optik dapat digunakan kembali.
Dalam beberapa menit setelah berangsur-angsur, Anda harus duduk atau berbaring dalam suasana santai.
Itu penting! Selama waktu ini, ketidaknyamanan dan kekeruhan di depan mata, yang merupakan karakteristik dari obat semacam itu, akan berlalu, setelah itu Anda dapat kembali ke kegiatan yang biasa Anda lakukan.
“Saya dapat mengatakan, berdasarkan pengalaman saya sendiri, bahwa Xalac adalah satu-satunya obat yang membantu saya menurunkan tekanan intraokular.
Tetapi di sinilah semua keuntungan dari tetes ini berakhir - ia memiliki terlalu banyak efek samping, jadi saya pikir obat ini terlalu mahal.
Saat ini, saya harus menggunakan tetes ini, tetapi saya menantikan kapan pengeluaran dan pemotongan konstan saya setelah penguburan berakhir - sebuah operasi akan segera hadir, setelah itu saya tidak lagi membutuhkan xalac ”.
Konstantin Fedorovich, 52 tahun.
“Saya telah menggunakan Xalacom selama hampir setengah tahun. Seperti obat lain, obat ini dengan cepat menurunkan tekanan intraokular, dan kesamaan berakhir di sana.
Setelah penghentian dalam pengobatan dengan tetes lain, tingkat TIO kembali naik ke yang sebelumnya, dan dengan obat ini menjadi stabil.
Dan meskipun indikator masih jauh dari normal, mereka tidak tumbuh ke nilai kritis, seperti sebelumnya. "
Anna Sedova, Vologda.
Dari video ini Anda akan mempelajari cara kerja tetes mata Xalac:
Xalacom adalah salah satu dari sedikit obat yang harus diminum dengan kehati-hatian yang tinggi.
Pertama-tama perlu diperiksa oleh dokter spesialis mata, tetapi bahkan persetujuannya atas tetes tersebut dalam kasus setiap pasien tidak menjamin bahwa obatnya tidak akan menimbulkan efek samping.
Dan jika ini terjadi - obat harus segera dibatalkan.
Tetes mata dalam bentuk larutan bening dan tidak berwarna.
Eksipien: benzalkonium klorida (sebagai larutan 50%) - 200 mg, natrium hidrogen fosfat anhidrat - 2,89 mg, natrium dihidrogen fosfat monohidrat - 6,39 mg, natrium klorida - 4,1 mg, air d / dan - hingga 1 ml.
2,5 ml - pipet botol polietilen (1) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.
Obat kombinasi antiglaucoma, yang terdiri dari dua bahan aktif - latanoprost dan timolol. Mekanisme menurunkan TIO di latanoprost dan timolol berbeda, yang memberikan pengurangan TIO tambahan dibandingkan dengan efek menggunakan masing-masing komponen ini sebagai monoterapi.
Latanoprost, analog prostaglandin F2α, adalah agonis selektif dari reseptor FP prostanoid dan mengurangi TIO dengan meningkatkan aliran humor aqueous, terutama melalui rute uveoscleral, serta melalui jaringan trabecular. Latanoprost tidak memiliki efek signifikan pada produksi aqueous humor dan permeabilitas sawar darah-mata.
Selama perawatan jangka pendek, latanoprost tidak menyebabkan fluoresin bocor ke segmen posterior mata selama pseudophakia. Ketika digunakan dalam dosis terapi tidak memiliki efek farmakologis yang signifikan pada sistem kardiovaskular dan pernapasan.
Timolol adalah penghambat beta1- dan beta2-adrenergik yang tidak selektif. Ini tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal yang signifikan, tidak memiliki efek depresi langsung pada miokardium, tidak memiliki penstabil membran dan aktivitas anestesi lokal.
Blokade β-adrenoreseptor menyebabkan penurunan curah jantung pada orang sehat dan pasien dengan penyakit jantung. Pada pasien dengan gangguan fungsi miokard yang parah, beta-blocker dapat menghambat efek stimulasi sistem saraf simpatis, yang diperlukan untuk fungsi jantung yang adekuat.
Blokade β-adrenoreseptor pada bronkus dan bronkolus menyebabkan peningkatan resistensi jalan napas di bawah pengaruh sistem saraf parasimpatis. Efek seperti itu bisa berbahaya bagi pasien dengan asma bronkial dan penyakit bronkospastik lainnya.
Penggunaan timolol maleat dalam bentuk tetes mata menyebabkan penurunan TIO yang meningkat dan normal, terlepas dari ada atau tidak adanya glaukoma. Peningkatan TIO adalah faktor risiko utama untuk hilangnya glaukoma bidang visual. Semakin tinggi IOP, semakin tinggi kemungkinan hilangnya glaukoma bidang visual dan kerusakan saraf optik.
Mekanisme yang tepat untuk mengurangi TIO di bawah aksi timolol maleate tidak diinstal. Hasil tonografi dan fluorometri menunjukkan bahwa mekanisme aksi utama dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan aqueous humor. Namun, beberapa penelitian juga mencatat sedikit peningkatan dalam aliran aqueous humor. Selain itu, penghambatan peningkatan sintesis AMP siklik yang disebabkan oleh stimulasi β-adrenergik endogen adalah mungkin. Tidak ada efek timolol pada permeabilitas sawar darah-mata yang dicatat.
Aksi obat Xsalac terjadi dalam satu jam pertama setelah aplikasi, efek maksimum diamati dalam 6-8 jam Dengan penggunaan berulang, penurunan TIO yang adekuat berlangsung selama 24 jam setelah pemberian.
Interaksi farmakokinetik antara latanoprost dan timolol maleate belum terbentuk, meskipun 1-4 jam setelah pemberian Xalacom, konsentrasi asam latanoprost dalam aqueous humor sekitar 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan monoterapi.
Latanoprost, sebagai prodrug, menembus dengan baik melalui kornea, sementara dihidrolisis menjadi bentuk aktif secara biologis (asam). Cmax di aqueous humor dicapai 2 jam setelah aplikasi topikal. Ketersediaan hayati sistemik dari asam latanoprost setelah aplikasi tetes mata topikal adalah 45%.
Vd adalah 0,16 ± 0,02 l / kg. Asam latanoprost ditentukan dalam kelembaban berair selama 4 jam pertama, dan dalam plasma - hanya selama jam pertama setelah pemberian topikal. Pengikatan protein plasma adalah 87%.
Latanoprost mengalami hidrolisis di kornea di bawah pengaruh esterase untuk membentuk asam yang aktif secara biologis. Asam latanoprost memasuki sirkulasi sistemik dimetabolisme terutama di hati oleh beta-oksidasi asam lemak untuk membentuk 1,2-dinor dan 1,2,3,4-tetranor metabolit.
Asam latanoprost dengan cepat diekskresikan dari plasma darah. T1 / 2 adalah 17 mnt. Jarak bebas plasma adalah 0,4 l / jam / kg. Jarak bebas sistemik sekitar 7 ml / menit / kg. Metabolit diekskresikan terutama oleh ginjal: setelah pemberian topikal, sekitar 88% dari dosis diekskresikan dalam urin.
Cmax timolol maleat dalam aqueous humor dicapai setelah 1 jam. Sebagian dari dosis mengalami penyerapan sistemik dan 10-20 menit setelah pemberian obat topikal, 1 tetes dalam setiap mata 1 kali / hari (300 μg / hari) dalam plasma mencapai Cmax, yaitu 1 ng / ml
Metabolisme dan ekskresi
Timolol maleat banyak dimetabolisme di hati. T1 / 2 timolol maleate dari plasma adalah sekitar 6 jam. Metabolit, serta beberapa timolol maleate yang tidak berubah, diekskresikan oleh ginjal.
- untuk mengurangi peningkatan tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau peningkatan tekanan intraokular dengan efektivitas monoterapi yang tidak memadai dengan latanoprost atau timolol.
- penyakit reaktif pada saluran pernapasan (termasuk asma bronkial atau indikasi keberadaannya dalam sejarah);
- COPD parah;
- AV blokade II dan III derajat tanpa kontrol alat pacu jantung buatan;
- gagal jantung parah secara klinis;
- usia anak-anak dan remaja hingga 18 tahun (keamanan dan efisiensi penggunaan tidak ditetapkan);
- hipersensitif terhadap latanoprost, timolol atau komponen tambahan obat.
Obat ini digunakan dengan hati-hati dalam glaukoma inflamasi, neovaskular, sudut-tertutup, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan pseudophakia, glaukoma pigmen (karena kurangnya pengalaman yang cukup dengan obat); aphakia, pseudophakia dengan pecahnya kapsul lensa posterior; pada pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk edema makula (dalam kasus pengobatan dengan latanoprost, dijelaskan kasus edema makula, termasuk sistoid); keratitis herpes dalam sejarah; Tingkat AV blokade I (beta-blocker memengaruhi waktu impuls otot jantung secara negatif); gangguan sirkulasi perifer (misalnya, sindrom Raynaud parah atau penyakit Raynaud); pada pasien dengan penyakit kornea, karena Obat dapat menyebabkan mukosa mata kering.
Penggunaan Xalac pada pasien dengan bentuk aktif keratitis herpes dan keratitis herpes berulang, terutama yang terkait dengan penggunaan analog F2α prostaglandin, harus dihindari.
Timolol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan COPD dan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat menggunakan obat untuk pasien melebihi risiko.
Dewasa (termasuk pasien lansia) - 1 tetes ke mata yang sakit (a) 1 kali / hari.
Seperti halnya penggunaan obat tetes mata apa pun, untuk mengurangi kemungkinan efek sistemik obat, segera setelah penanaman setiap tetes, disarankan untuk menekan titik lakrimal yang lebih rendah yang terletak di sudut dalam mata pada kelopak mata bawah selama 2 menit.
Frekuensi reaksi merugikan disajikan sesuai dengan klasifikasi berikut: sangat sering ≥10%, sering ≥1% dan
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/PETUNJUK
tentang penggunaan obat untuk penggunaan medis
1 ml larutan mengandung:
bahan aktif: latanoprost - 50 ug, timolol maleat - 6,83 mg (setara dengan 5 mg timolol);
eksipien: benzalkonium klorida (sebagai larutan 50%) 200 ug, natrium hidrogen fosfat anhidrat 2,89 mg, natrium dihidrogen fosfat monohidrat 6,39 mg, natrium klorida 4,10 mg, air untuk injeksi hingga 1 ml.
Deskripsi:
Solusi berwarna transparan.
obat antiglaucoma kombinasi (prostaglandin F2α analog + + blocker sintetis)
Kode ATX: S01ED51
Farmakodinamik
Persiapan Xalac mengandung dua bahan aktif - latanoprost dan timolol.
Mekanisme mengurangi peningkatan tekanan intraokular (TIO) dari komponen-komponen ini berbeda, yang memberikan pengurangan TIO tambahan dibandingkan dengan efek yang dicapai dengan menggunakan masing-masing komponen ini sebagai monoterapi.
Latanoprost, analog prostaglandin F2α, adalah agonis selektif dari reseptor FP prostanoid dan mengurangi TIO dengan meningkatkan aliran humor aqueous, terutama melalui rute uveoscleral, serta melalui jaringan trabecular. Telah ditetapkan bahwa latanoprost tidak memiliki efek signifikan pada produksi aqueous humor dan permeabilitas penghalang optik-darah. Selama perawatan jangka pendek, latanoprost tidak menyebabkan fluoresin bocor ke segmen posterior mata selama pseudophakia. Ketika digunakan dalam dosis terapi, latanoprost tidak memiliki efek farmakologis yang signifikan pada sistem kardiovaskular dan pernapasan.
Timolol adalah penghambat adrenergik β1- dan β2 yang tidak selektif yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal yang signifikan dan tidak memiliki efek penghambatan langsung pada efek miokardium atau anestesi lokal (penstabil membran).
Blokade β-adrenoreseptor menyebabkan penurunan curah jantung pada orang sehat dan pasien dengan penyakit jantung. Pada pasien dengan gangguan fungsi miokard yang parah, β-blocker dapat menghambat efek stimulasi sistem saraf simpatis, yang diperlukan untuk fungsi jantung yang adekuat.
Blokade β-adrenoreseptor pada bronkus dan bronkiolus menyebabkan peningkatan resistensi jalan napas di bawah pengaruh sistem saraf parasimpatis. Efek serupa mungkin berbahaya bagi pasien dengan asma bronkial dan penyakit bronkospastik lainnya (lihat bagian "Kontraindikasi" dan "Instruksi Khusus").
Penggunaan timolol dalam bentuk tetes mata menyebabkan penurunan TIO yang meningkat dan normal, terlepas dari ada atau tidak adanya glaukoma. Peningkatan TIO adalah faktor risiko utama untuk hilangnya glaukoma bidang visual. Semakin tinggi IOP, semakin tinggi kemungkinan hilangnya glaukoma bidang visual dan kerusakan saraf optik.
Mekanisme yang tepat untuk mengurangi TIO di bawah tindakan timolol tidak diinstal. Hasil tonografi dan fluorofotometri menunjukkan bahwa mekanisme aksi utama dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan aqueous humor. Namun, beberapa penelitian juga mencatat sedikit peningkatan aliran keluar. Selain itu, mekanisme penghambatan peningkatan sintesis AMP siklik yang disebabkan oleh stimulasi β-adrenergik endogen juga dimungkinkan. Tidak ada efek timolol pada permeabilitas sawar darah-mata yang dicatat.
Kombinasi latanoprost dan timolol dimulai dalam satu jam, dan efek maksimum diamati dalam 6-8 jam.
Dengan penggunaan berulang, pengurangan TIO yang adekuat berlangsung selama 24 jam setelah pemberian.
Farmakokinetik
Interaksi farmakokinetik antara latanoprost dan timolol belum terbentuk, walaupun 1-4 jam setelah penggunaan preparat kombinasi, konsentrasi asam latanoprost dalam aqueous humor sekitar dua kali lebih tinggi dibandingkan dengan monoterapi.
Latanoprost:
Hisap
Latanoprost, sebagai bentuk prodrug, diserap melalui kornea, di mana ia terhidrolisis menjadi asam yang aktif secara biologis. Ditetapkan bahwa konsentrasi dalam aqueous humor mencapai maksimum sekitar dua jam setelah pemberian topikal.
Distribusi
Volume distribusi adalah 0,16 ± 0,02 l / kg. Asam latanoprost ditentukan dalam kelembaban berair selama 4 jam pertama, dan dalam plasma - hanya selama jam pertama setelah pemberian topikal.
Metabolisme
Latanoprost mengalami hidrolisis di kornea di bawah aksi esterase untuk membentuk asam yang aktif secara biologis. Asam latanoprost, memasuki sirkulasi sistemik, dimetabolisme terutama di hati oleh β-oksidasi asam lemak dengan pembentukan 1,2-dinor-dan 1,2,3,4-tetranor metabolit.
Penghapusan
Asam latanoprost dengan cepat dihapus dari plasma - paruh (t1 / 2) = 17 mnt. Jarak bebas plasma adalah 0,40 l / jam / kg. Jarak bebas sistemik sekitar 7 ml / menit / kg. Setelah aplikasi tetes mata topikal, bioavailabilitas sistemik asam latanoprost adalah 45%. Komunikasi dengan protein plasma adalah 87%. Metabolit diekskresikan terutama oleh ginjal: setelah pemberian topikal, sekitar 88% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin.
Timolol:
Konsentrasi timolol dalam aqueous humor mencapai maksimum sekitar 1 jam setelah aplikasi tetes mata. Bagian dari dosis mengalami penyerapan sistemik, dan konsentrasi plasma maksimum 1 ng / ml dicapai 10-20 menit setelah penggunaan obat, satu tetes di setiap mata sekali sehari (300 μg / hari). Waktu paruh timolol dari plasma adalah sekitar 6 jam. Timolol secara aktif dimetabolisme di hati. Metabolit, serta sejumlah timolol yang tidak berubah, diekskresikan dalam urin.
Pengurangan peningkatan tekanan intraokular (TIO) pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular dengan kurangnya kemanjuran monoterapi untuk komponen obat tertentu.
Penyakit reaktif pada saluran pernapasan, termasuk. asma bronkial (atau indikasi riwayatnya), PPOK berat; sinus bradikardia, sindrom sakit sinus, blok sinoatrial, blok atrioventrikular grade II-III tanpa kontrol alat pacu jantung buatan, gagal jantung klinis yang parah, syok kardiogenik: hipersensitif terhadap latanoprost, timolol atau komponen lain obat, berusia hingga 18 tahun; tidak terpasang).
Dengan hati-hati
Glaukoma inflamasi, neovaskular, sudut tertutup, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan pseudophakia, glaukoma pigmen (karena kurangnya pengalaman yang cukup dengan obat); aphakia, pseudophakia dengan pecahnya kapsul lensa posterior, pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk edema makula (untuk pengobatan dengan latanoprost, dijelaskan kasus edema makula, termasuk cystoid); riwayat keratitis herpes; derajat blok I atrioventrikular (β-blocker mempengaruhi waktu impuls otot jantung); gangguan sirkulasi perifer (misalnya, sindrom Raynaud parah atau penyakit Raynaud).
Penggunaan Xalac ® harus dihindari pada pasien dengan bentuk aktif keratitis herpes dan keratitis herpes berulang, terutama terkait dengan penggunaan analog F2α prostaglandin.
Timolol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik dan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat dari penggunaan obat untuk pasien melebihi risiko.
Perhatian harus digunakan Xalac pada pasien dengan penyakit kornea, karena obat dapat menyebabkan kekeringan selaput lendir mata.
Studi terkontrol yang memadai pada wanita hamil belum dilakukan. Ketika melakukan studi epidemiologis dengan penggunaan β-blocker di dalam, tidak ada kasus malformasi janin, tetapi risiko retardasi pertumbuhan intrauterin meningkat. Selain itu, gejala aksi penghambat β-adrenergik (seperti bradikardia, tekanan darah rendah, gangguan fungsi pernapasan, dan hipoglikemia) terdeteksi pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan β-blocker selama kehamilan. Jika seorang wanita hamil telah menerima terapi dengan β-blocker, pemantauan cermat kondisi bayi baru lahir pada hari-hari pertama setelah kelahiran harus dilakukan. Dalam hal ini, penggunaan obat Ksalakom selama kehamilan hanya mungkin dalam kasus di mana manfaat yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin atau anak.
Latanoprost dan metabolitnya dapat diekskresikan ke dalam ASI. Timolol, ketika digunakan dalam bentuk tetes mata, juga ditemukan dalam ASI. Mengingat risiko reaksi buruk yang serius pada bayi baru lahir yang disusui, serta pentingnya menggunakan obat untuk ibu, Anda harus berhenti menyusui atau menghentikan obat.
Dewasa (termasuk orang tua) - satu tetes pada mata yang sakit (a) sekali sehari. Seperti halnya penggunaan obat tetes mata apa pun, untuk mengurangi kemungkinan efek sistemik obat, segera setelah pemasangan setiap tetes mata, disarankan untuk menekan titik lakrimal yang lebih rendah yang terletak di sudut dalam mata pada kelopak mata bawah. Ini harus dilakukan dalam 2 menit.
Frekuensi reaksi merugikan disajikan sesuai dengan klasifikasi berikut:
Latanoprost:
Pada bagian organ penglihatan: iritasi mata (sensasi terbakar, perasaan pasir di mata, gatal, kesemutan dan sensasi benda asing); erosi titik sementara epitel kornea, edema kelopak mata, keratitis; memperpanjang, menebal, meningkatkan jumlah dan memperkuat pigmentasi bulu mata dan rambut vellus; iritis / uveitis; edema makula (pada pasien dengan aphakia, pada pasien dengan pseudophakia dengan pecahnya kapsul lensa posterior, atau pada pasien dengan faktor risiko untuk pengembangan edema makula), termasuk sistoid; mengubah arah pertumbuhan bulu mata, terkadang mengiritasi mata; penglihatan kabur, fotofobia, perubahan area periorbital dan kelopak mata, yang mengarah ke pendalaman sulkus kelopak mata atas, edema periorbital, kista iris.
Karena sistem kardiovaskular: eksaserbasi angina pada pasien dengan penyakit jantung koroner, jantung berdebar. Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: ruam kulit, kulit kelopak mata menjadi gelap dan reaksi kulit lokal pada kelopak mata. Pada bagian dari sistem saraf: pusing.
Pada bagian dari sistem pernapasan: asma (termasuk serangan akut atau eksaserbasi penyakit pada pasien dengan riwayat asma bronkial), sesak napas.
Dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri pada otot / sendi.
Reaksi umum dan lokal: nyeri dada tidak spesifik.
Infeksi: keratitis herpes.
Timolol (dalam bentuk tetes mata):
Pada bagian dari sistem kekebalan: reaksi alergi sistemik, termasuk anafilaksis, angioedema, reaksi anafilaksis, urtikaria, pruritus, ruam lokal dan umum.
Gangguan metabolisme dan gizi: anoreksia, gejala tersembunyi hipoglikemia pada pasien diabetes.
Gangguan mental: perubahan perilaku dan gangguan mental, termasuk kebingungan, halusinasi, kecemasan, disorientasi, gugup, gejala depresi, kehilangan ingatan, insomnia, depresi, dan mimpi buruk.
Dari sistem saraf: iskemia serebral, kecelakaan serebrovaskular akut, pusing, peningkatan gejala myasthenia gravis, paresthesia, kantuk, sakit kepala, pingsan.
Pada bagian organ penglihatan: edema makula sistoid, penurunan sensitivitas kornea; gejala dan tanda-tanda iritasi mata (misalnya, sensasi terbakar, gatal, perasaan pasir pada mata, peningkatan sobekan, kemerahan), blepharitis, keratitis, penglihatan kabur, mukosa mata kering, erosi kornea, detasemen koroid, setelah lepas dari intervensi bedah filtrasi; ptosis, gangguan penglihatan, termasuk perubahan refraksi dan diplopia.
Dari organ alat pendengaran dan vestibular: tinitus.
Gangguan jantung: aritmia, bradikardia, blok atrioventrikular, gagal jantung kronis, henti jantung, blokade konduksi intrakardiak, perasaan berdebar-debar, perkembangan angina pektoris.
Gangguan pembuluh darah: klaudikasio intermiten, tangan dan kaki dingin, tekanan darah rendah, sindrom Raynaud.
Pada bagian dari sistem pernapasan: bronkospasme (terutama pada pasien dengan penyakit bronkospastik sebelumnya), batuk, sesak napas, hidung tersumbat, edema paru, dan gagal napas.
Pada bagian saluran pencernaan: diare, kekeringan mukosa mulut, gangguan rasa, pencernaan yg terganggu, mual, muntah, sakit perut, fibrosis retroperitoneal.
Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: alopecia, pseudopemfigoid, ruam kulit, ruam seperti psoriasis atau eksaserbasi psoriasis.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat: systemic lupus erythematosus dan myalgia.
Sistem reproduksi dan kelenjar susu: penurunan libido, impotensi, gangguan fungsi seksual dan penyakit Peyronie.
Umum dan lokal: asthenia / kelelahan, nyeri dada, edema.
Pada beberapa pasien dengan kerusakan kornea yang signifikan, kasus kalsifikasi kornea yang sangat jarang dicatat sehubungan dengan penggunaan tetes mata yang mengandung fosfat.
Di bawah ini adalah informasi tentang overdosis dua komponen obat:
Latanoprost
Selain iritasi mata dan hiperemia konjungtiva, perubahan lain yang tidak diinginkan pada bagian organ penglihatan dalam kasus overdosis latanoprost tidak diketahui.
Dalam hal asupan latanoprost di dalam, informasi berikut harus diperhitungkan: satu botol dengan 2,5 ml larutan mengandung 125 μg latanoprost. Lebih dari 90% latanoprost dimetabolisme selama perjalanan pertama melalui hati. Infus intravena dengan dosis 3 μg / kg pada sukarelawan sehat tidak menyebabkan gejala, namun, dengan dosis 5,5-10 ug / kg, mual, sakit perut, pusing, kelelahan, hot flashes dan berkeringat diamati. Gejala-gejala ini teratasi 4 jam setelah menghentikan infus. Pada pasien dengan asma bronkial sedang, pemberian latanoprost ke mata dengan dosis 7 kali terapi tidak menyebabkan bronkospasme.
Timolol
Kasus overdosis tetes mata timolol secara tidak sengaja dijelaskan, sebagai akibat dari efek sistemik yang serupa dengan yang diamati dengan penggunaan sistemik β-adrenergik blocker diamati: pusing, sakit kepala, sesak napas, bradikardia, bronkospasme, dan henti jantung (lihat bagian “Efek samping”).
Dalam studi in vitro, ditunjukkan bahwa dialisis memberikan timolol yang mudah diperoleh dari plasma atau darah lengkap.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, timolol mengalami dialisasi yang lebih buruk.
Dalam kasus overdosis, pengobatan simtomatik dilakukan.
Interaksi dengan obat lain
Interaksi obat Xalac dengan obat lain belum diteliti secara khusus.
Ketika menggunakan obat Xalac pada pasien yang menerima β-blocker di dalam, mungkin penurunan TIO yang lebih jelas atau peningkatan manifestasi sistemik dari β-blocker, oleh karena itu penggunaan dua atau β-blocker secara simultan tidak direkomendasikan.
Ketika dua analog prostaglandin ditanamkan ke dalam mata pada saat yang sama, peningkatan paradoks dalam TIO dijelaskan, oleh karena itu, penggunaan simultan dua atau lebih prostaglandin, analog atau turunannya, tidak dianjurkan.
Dengan penggunaan timolol secara simultan dengan epinefrin, midriasis kadang berkembang.
Ketika dikombinasikan dengan timolol dan obat-obatan yang tercantum di bawah ini, efek aditif mungkin terjadi dengan penurunan tekanan darah dan / atau bradikardia berat:
• penghambat saluran kalsium "lambat";
• agen yang menyebabkan penurunan kandungan katekolamin, atau β-blocker:
• obat antiaritmia (termasuk amiodarone);
• glikosida jantung;
• guanethidine.
Peningkatan aksi penghambat β sistemik (misalnya, penurunan denyut jantung, depresi) dilaporkan dengan penggunaan simultan inhibitor isoenzim CYP2D6 (misalnya, quinidine, fluoxetine, paroxetine) dan timolol.
β-blocker dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari obat hipoglikemik.
Dengan pembatalan tiba-tiba clonidine, peningkatan tekanan darah dicatat. Reaksi ini dapat ditingkatkan dengan penggunaan simultan dengan β-blocker.
Ksalak ® harus digunakan tidak lebih dari sekali sehari, karena pemberian latanoprost yang lebih sering menyebabkan melemahnya efek penurun TIO. Ketika melewatkan dosis tunggal, dosis berikutnya harus diberikan pada waktu yang biasa. Jika pasien secara bersamaan menggunakan tetes mata lain, mereka harus diterapkan pada interval minimal 5 menit.
Persiapan Xalac ® termasuk benzalkonium klorida, yang dapat diserap oleh lensa kontak. Ada laporan perkembangan keratopati punctate dan / atau keratopati ulseratif toksik, serta selama penggunaan benzalkonium klorida, iritasi mata dan perubahan warna pada lensa kontak lunak dapat terjadi. Kami merekomendasikan pemantauan cermat terhadap kondisi pasien yang sering menggunakan Ksalak ® atau untuk waktu yang lama, di mana kekeringan selaput lendir mata atau kondisi yang merusak kornea diamati. Sebelum menjatuhkan, lensa kontak harus dilepas dan dipasang kembali setelah 15 menit.
Latanoprost
Latanoprost dapat menyebabkan peningkatan bertahap dalam kandungan pigmen coklat di iris. Seperti penggunaan latanoprost dalam bentuk tetes mata, dengan penggunaan Xalacom ®, peningkatan pigmentasi iris tercatat pada 16-20% kasus di antara semua pasien yang menerima Xalac ® selama tahun tersebut (dinilai berdasarkan foto). Perubahan warna mata disebabkan oleh peningkatan kandungan melanin dalam melanosit stroma dari iris, daripada peningkatan jumlah melanosit itu sendiri. Dalam kasus-kasus tertentu, pigmentasi coklat muncul di sekitar pupil dan menyebar secara konsentris ke pinggiran iris. Dalam hal ini, seluruh iris atau bagian-bagiannya menjadi coklat. Dalam kebanyakan kasus, perubahan warna kecil dan mungkin tidak dapat ditegakkan secara klinis. Peningkatan pigmentasi iris pada satu atau kedua mata diamati terutama pada pasien dengan warna campuran iris, yang terutama didasarkan pada warna coklat. Obat ini tidak memiliki efek pada nevi dan irtigo iris: akumulasi pigmen dalam kerja trabecular mesh atau di ruang anterior mata tidak ditandai.
Ketika menentukan tingkat pigmentasi iris selama lebih dari 5 tahun, tidak ada efek yang tidak diinginkan dari peningkatan pigmentasi yang terdeteksi, bahkan dengan perawatan lanjutan dengan latanoprost. Pada pasien, tingkat pengurangan TIO adalah sama terlepas dari ada atau tidak adanya peningkatan pigmentasi iris. Akibatnya, pengobatan latanoprost dapat dilanjutkan dalam kasus peningkatan pigmentasi iris. Pasien tersebut harus dipantau secara teratur dan, tergantung pada situasi klinis, perawatan dapat dihentikan.
Peningkatan pigmentasi iris biasanya diamati selama tahun pertama setelah dimulainya pengobatan, jarang selama tahun kedua atau ketiga. Setelah tahun keempat pengobatan, efek ini tidak diamati. Tingkat perkembangan pigmentasi berkurang seiring waktu dan stabil setelah 5 tahun. Dalam istilah yang lebih jauh, efek peningkatan pigmentasi iris belum diteliti. Setelah penghentian pengobatan, peningkatan pigmentasi coklat iris tidak diamati, namun, perubahan warna mata mungkin tidak dapat diubah. Sehubungan dengan penggunaan latanoprost, kasus-kasus penggelapan kulit kelopak mata digambarkan, yang mungkin dapat dibalik.
Latanoprost dapat menyebabkan perubahan bertahap pada bulu mata dan rambut bagian bawah, seperti pemanjangan, penebalan, peningkatan pigmentasi, peningkatan ketebalan dan perubahan arah pertumbuhan bulu mata. Perubahan pada bulu mata bersifat reversibel dan menghilang setelah menghentikan perawatan.
Pada pasien yang menggunakan obat tetes mata hanya dalam satu mata, heterokromia dapat berkembang, yang mungkin juga tidak dapat diubah.
Timolol
Ketika diterapkan secara topikal, β-blocker dapat mengalami reaksi yang tidak diinginkan yang sama dengan penggunaan sistemik mereka. Pasien dengan penyakit jantung yang parah dalam sejarah harus terus dipantau untuk mengidentifikasi gejala gagal jantung tepat waktu. Dengan aplikasi timolol topikal, reaksi berikut dapat terjadi dari jantung dan sistem pernapasan: progesing angina Prinzmetal, serta gangguan peredaran darah perifer dan sentral, hipotensi, gagal jantung fatal, reaksi parah sistem pernapasan, termasuk bronkospasme dengan hasil yang mematikan pada pasien dengan asma bronkial, bradikardia.
Sebelum melakukan intervensi bedah yang luas, kelayakan penghentian β-blocker harus didiskusikan. Obat-obatan dari kelompok ini merusak kemampuan jantung untuk merespons stimulasi β-adrenergik refleks, yang dapat meningkatkan risiko anestesi umum. Kasus penurunan tekanan darah yang berkepanjangan dan parah selama anestesi dan kesulitan dalam memulihkan dan mempertahankan kontraksi jantung dijelaskan. Selama operasi, efek dari β-blocker dapat dihilangkan dengan dosis yang cukup dari agonis adrenoreseptor.
Obat-obatan dengan efek pemblokiran β-adrenergik dapat memblokir efek agonis sistemik, seperti epinefrin. Penting untuk memperingatkan ahli anestesi bahwa pasien menerima timolol.
β-blocker dapat meningkatkan efek hipoglikemik agen antidiabetes dan menutupi gejala dan manifestasi hipoglikemia. Mereka harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipoglikemia spontan atau diabetes mellitus (terutama labil), menerima insulin atau agen hipoglikemik untuk pemberian oral.
Terapi dengan β-blocker dapat menutupi beberapa gejala utama dan manifestasi hipertiroidisme. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memperburuk penyakit.
Dalam pengobatan β-adrenergic blocker pada pasien dengan atopi atau reaksi anafilaksis berat terhadap berbagai alergen di anamnesis, respons dapat ditingkatkan dengan kontak berulang dengan alergen ini. Dalam hal ini, epinefrin dalam dosis yang biasa digunakan untuk menghilangkan reaksi anafilaksis mungkin tidak efektif.
Dalam kasus yang jarang terjadi, timolol menyebabkan peningkatan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis atau gejala myasthenic (misalnya, diplopia, ptosis, kelemahan umum).
Ketika menggunakan agen penurun TIO, kasus detasemen koroidal setelah prosedur filtrasi dijelaskan - operasi fistulisasi (trabeculectomy dan modifikasinya, sinusotomi dengan trauma diatherine, sklerektomi non-penetrasi jauh, dan operasi fistulisasi lain yang membuat jalur keluar baru atau merangsang jalur keluar yang ada di dalam kaca mata.
Dampak pada mengemudi dan kinerja kegiatan yang berpotensi berbahaya
Penggunaan obat tetes mata dapat menyebabkan penglihatan kabur sementara. Sampai efek ini hilang, pasien tidak boleh mengemudi atau menggunakan peralatan canggih.
Tetes mata; Larutan 2,5 ml (tetes mata) dalam botol penetes (polietilen densitas rendah) dengan tutup ulir dan tutup tanpa ulir dengan kontrol pembuka pertama; pada 1 botol penetes dengan instruksi aplikasi dalam paket kardus. Di sisi depan bungkusan karton, untuk mengontrol bukaan pertama, garis berlubang diterapkan, menyerupai garis setengah lingkaran; permukaan samping kemasan terpaku rapat saat obat dikemas.
Simpan pada suhu + 2 - + 8 ° C di tempat gelap. Simpan botol yang dibuka pada suhu tidak lebih tinggi dari + 25 °. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Tetes mata dalam bentuk larutan bening dan tidak berwarna.
Eksipien: benzalkonium klorida (sebagai larutan 50%) - 200 μg, natrium hidrogen fosfat anhidrat - 2,89 mg, natrium dihidrogen fosfat monohidrat - 6,39 mg, natrium klorida - 4,1 mg, air d / dan - hingga 1 ml.
2,5 ml - pipet botol polietilen (1) - kemasan kardus dengan kontrol pembuka pertama.
Obat kombinasi antiglaucoma, yang terdiri dari dua bahan aktif - latanoprost dan timolol. Mekanisme menurunkan TIO di latanoprost dan timolol berbeda, yang memberikan pengurangan TIO tambahan dibandingkan dengan efek menggunakan masing-masing komponen ini sebagai monoterapi.
Latanoprost adalah analog dari prostaglandin F2α - adalah agonis selektif dari reseptor FP prostanoid dan mengurangi TIO dengan meningkatkan aliran aqueous humor, terutama melalui rute uveoscleral, serta melalui jaringan trabecular. Latanoprost tidak memiliki efek signifikan pada produksi aqueous humor dan permeabilitas sawar darah-mata.
Selama perawatan jangka pendek, latanoprost tidak menyebabkan fluoresin bocor ke segmen posterior mata selama pseudophakia. Ketika digunakan dalam dosis terapi tidak memiliki efek farmakologis yang signifikan pada sistem kardiovaskular dan pernapasan.
Timolol - beta non-selektif1- dan beta2-pemblokir. Ini tidak memiliki aktivitas simpatomimetik internal yang signifikan, tidak memiliki efek depresi langsung pada miokardium, tidak memiliki penstabil membran dan aktivitas anestesi lokal.
Blokade β-adrenoreseptor menyebabkan penurunan curah jantung pada orang sehat dan pasien dengan penyakit jantung. Pada pasien dengan gangguan fungsi miokard yang parah, beta-blocker dapat menghambat efek stimulasi sistem saraf simpatis, yang diperlukan untuk fungsi jantung yang adekuat.
Blokade β-adrenoreseptor pada bronkus dan bronkolus menyebabkan peningkatan resistensi jalan napas di bawah pengaruh sistem saraf parasimpatis. Efek seperti itu bisa berbahaya bagi pasien dengan asma bronkial dan penyakit bronkospastik lainnya.
Penggunaan timolol maleat dalam bentuk tetes mata menyebabkan penurunan TIO yang meningkat dan normal, terlepas dari ada atau tidak adanya glaukoma. Peningkatan TIO adalah faktor risiko utama untuk hilangnya glaukoma bidang visual. Semakin tinggi IOP, semakin tinggi kemungkinan hilangnya glaukoma bidang visual dan kerusakan saraf optik.
Mekanisme yang tepat untuk mengurangi TIO di bawah aksi timolol maleate tidak diinstal. Hasil tonografi dan fluorometri menunjukkan bahwa mekanisme aksi utama dapat dikaitkan dengan penurunan pembentukan aqueous humor. Namun, beberapa penelitian juga mencatat sedikit peningkatan dalam aliran aqueous humor. Selain itu, penghambatan peningkatan sintesis AMP siklik yang disebabkan oleh stimulasi β-adrenergik endogen adalah mungkin. Tidak ada efek timolol pada permeabilitas sawar darah-mata yang dicatat.
Aksi obat Xsalac terjadi dalam satu jam pertama setelah aplikasi, efek maksimum diamati dalam 6-8 jam Dengan penggunaan berulang, penurunan TIO yang adekuat berlangsung selama 24 jam setelah pemberian.
Interaksi farmakokinetik antara latanoprost dan timolol maleate belum terbentuk, meskipun 1-4 jam setelah pemberian Xalacom, konsentrasi asam latanoprost dalam aqueous humor sekitar 2 kali lebih tinggi dibandingkan dengan monoterapi.
Latanoprost, sebagai prodrug, menembus dengan baik melalui kornea, sementara dihidrolisis menjadi bentuk aktif secara biologis (asam). Cmaks dalam kelembapan air dicapai 2 jam setelah aplikasi topikal. Ketersediaan hayati sistemik dari asam latanoprost setelah aplikasi tetes mata topikal adalah 45%.
Vd adalah 0,16 ± 0,02 l / kg. Asam latanoprost ditentukan dalam kelembaban berair selama 4 jam pertama, dan dalam plasma - hanya selama jam pertama setelah pemberian topikal. Pengikatan protein plasma adalah 87%.
Latanoprost mengalami hidrolisis di kornea di bawah pengaruh esterase untuk membentuk asam yang aktif secara biologis. Asam latanoprost memasuki sirkulasi sistemik dimetabolisme terutama di hati oleh beta-oksidasi asam lemak untuk membentuk 1,2-dinor dan 1,2,3,4-tetranor metabolit.
Asam latanoprost dengan cepat diekskresikan dari plasma darah. T1/2 membuat 17 mnt. Jarak bebas plasma adalah 0,4 l / jam / kg. Jarak bebas sistemik sekitar 7 ml / menit / kg. Metabolit diekskresikan terutama oleh ginjal: setelah pemberian topikal, sekitar 88% dari dosis diekskresikan dalam urin.
Cmaks timolol maleat dalam aqueous humor tercapai setelah 1 jam. Sebagian dari dosis dikenakan penyerapan sistemik dan 10-20 menit setelah pemberian obat topikal, 1 tetes pada setiap mata 1 kali / hari (300 ug / hari) dalam plasma tercapai Cmaks, komponen 1 ng / ml.
Metabolisme dan ekskresi
Timolol maleat banyak dimetabolisme di hati. T1/2 Timolol maleat dari plasma adalah sekitar 6 jam, Metabolit, serta sejumlah tertentu dari timolol maleate yang tidak berubah, diekskresikan oleh ginjal.
- penyakit reaktif pada saluran pernapasan (termasuk asma bronkial atau indikasi keberadaannya dalam sejarah);
- COPD parah;
- AV blokade II dan III derajat tanpa kontrol alat pacu jantung buatan;
- gagal jantung parah secara klinis;
- usia anak-anak dan remaja hingga 18 tahun (keamanan dan efisiensi penggunaan tidak ditetapkan);
- hipersensitif terhadap latanoprost, timolol atau komponen tambahan obat.
Obat ini digunakan dengan hati-hati dalam glaukoma inflamasi, neovaskular, sudut-tertutup, glaukoma sudut terbuka dalam kombinasi dengan pseudophakia, glaukoma pigmen (karena kurangnya pengalaman yang cukup dengan obat); aphakia, pseudophakia dengan pecahnya kapsul lensa posterior; pada pasien dengan faktor risiko yang diketahui untuk edema makula (dalam kasus pengobatan dengan latanoprost, dijelaskan kasus edema makula, termasuk sistoid); keratitis herpes dalam sejarah; Tingkat AV blokade I (beta-blocker memengaruhi waktu impuls otot jantung secara negatif); gangguan sirkulasi perifer (misalnya, sindrom Raynaud parah atau penyakit Raynaud); pada pasien dengan penyakit kornea, karena Obat dapat menyebabkan mukosa mata kering.
Penggunaan Xalac pada pasien dengan bentuk aktif keratitis herpes dan keratitis herpes berulang, terutama yang terkait dengan penggunaan analog F prostaglandin, harus dihindari.2α.
Timolol harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan COPD dan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat menggunakan obat untuk pasien melebihi risiko.
Dewasa (termasuk pasien lansia) - 1 tetes ke mata yang sakit (a) 1 kali / hari.
Seperti halnya penggunaan obat tetes mata apa pun, untuk mengurangi kemungkinan efek sistemik obat, segera setelah penanaman setiap tetes, disarankan untuk menekan titik lakrimal yang lebih rendah yang terletak di sudut dalam mata pada kelopak mata bawah selama 2 menit.
Frekuensi reaksi merugikan disajikan sesuai dengan klasifikasi berikut: sangat sering ≥10%, sering ≥1% dan
http://health.mail.ru/drug/xalacom/